Амікацин

Антибактеріальна терапія цілком обґрунтовано визнана одним з найбільш важливих досягнень медицини за всю історію її існування, тому як саме завдяки використанню фармпрепаратів, що гальмують життєдіяльність хвороботворних мікроорганізмів, з’являється можливість зцілювати більшість нозологій інфекційно-запального характеру. У свою чергу, антибіотики поділяються на кілька груп по своїй біохімічній будові – але цей підхід більшою мірою актуальний для фармакологів. У практичній охороні здоров’я лікарі знають антибіотики «слабкі», які застосовуються першочергово при амбулаторному, тобто – домашньому лікуванні (як правило, це таблетовані форми (таблетки) або суспензії-сиропи), середні (ін’єкційні форми, показані при неефективності останніх) та сильнодіючі, які застосовуються зазвичай в умовах стаціонару. До останньої групи причетний Амікацин – ЛЗ (лікарський засіб), активно використовується в терапії важких інфекційно-запальних процесів, у тому числі й поширених, а також викликаних госпітальною мікрофлорою, резистентної до переважної більшості а/б препаратів.

Амікацин – інструкція із застосування

Для гарантії позитивного ефекту від проведеного курсу та відсутності небажаної побічної дії дуже важливо використовувати Амікацин тільки за наведеною нижче схемою. Відразу слід зазначити, що призначення розглянутого антибіотика в педіатрії вкрай не рекомендується та виправдано тільки у разі крайньої необхідності. Використовуючи Амікацин дітям можна легко отримати виражений ототоксичний ефект, що призводить до значного зниження, а то й втрати слуху.

ЛЗ вводять в/м, в/в (струменево, протягом 2 хв. або в/в крапельно) дорослим та дітям, віком старше 6 років – з розрахунку по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7,5 мг/кг кожні 12 год. При ІМВП бактеріальної етіології – по 250 мг кожні 12 год; після виконання гемодіалізу може бути застосована додаткова доза – 3-5 мг / кг.

Макс. допустимі дози для дорослих – 15 мг/кг добово, але не перевищують 1,5 г на добу протягом 10 днів. Тривалість терапії при в/в введенні – 3-7 днів, при в/м – 7-10 днів.

Окремо потрібно акцентувати увагу на Амікацині в неонатології, тому це вимушений та надзвичайно ризикований захід:

• Для недоношених новонароджених стартова разова доза дорівнює 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кг кожні 18-24 год;
• Для доношених або переношених новонароджених та дітей у віці до 6 років стартова доза – 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.
• При септичних опіках може виникнути необхідність в дозуванні 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 год – це пояснюється більш коротким T1 / 2 (1-1.5 ч) періодом напіввиведення ЛЗ.

В/в Амікацин вводять крапельно протягом 30-60 хв, в разі необхідності – в/в струменево.

Для в/в кап. введення фармпрепарат попередньо розводять 200 мл 5% розчину глюкози (глюкози) або 0.9% фізрозчину. Молярна концентрація Амікацину в робочому розчині для в/в введення не повинна становити понад 5 мг/мл.

При патології ренального походження необхідне зниження дози або підвищення інтервалів між введеннями. У разі перевищення інтервалу між введеннями (якщо показник кліренсу креатиніну невідомий, а стан пацієнта стабільний) проміжок між введенням фармпрепарату обчислюють за формулою:

Інтервал (ч) = молярна концентрація креатиніну сироватки крові × 9.

Якщо молярна концентрація креатиніну сироватки 2 мг/дл, то дозу для одноразового прийому (7.5 мг /кг) вводять кожні 18 год. При підвищенні інтервалу одноразову дозу не змінюють.

У разі заниження дозування одноразового введення при збереженні режиму дозування 1-а доза для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю дорівнює 7.5 мг/кг. Розрахунок доз для подальшої терапії здійснюється за такою формулою:

Подальша доза (мг), що вводиться кожні 12 год = КК (мл/хв) у пацієнта × стартова доза (мг) / КК в нормі (мл/хв).

Потрібно загострити увагу на тому, що наведена вище інструкція із застосування може бути використана тільки в ознайомлювальних цілях, тому цей препарат використовується виключно для лікування в умовах стаціонару та при цілодобовому лікарському нагляді. Питання про те, як розводити Амікацин, для пацієнта також не актуальне, тому підготовку робочого розчину для ін’єкцій буде проводити тільки медичний персонал. При виписці на амбулаторне лікування уколи Амікацину не здійснюються. І ще один дуже важливий момент – на практиці доза Амікацину обчислюється суто індивідуально, залежно від тяжкості стану пацієнта, його динаміки та деяких інших факторів.

Рецепт на Амікацин – коли він стає незамінний?

За класифікацією антибактеріального ЛЗ амікацин відноситься до групи аміноглікозидів III покоління, а крім того, це протитуберкульозний засіб II ряду. Був синтезований з канаміцину А. Визнаний а/б (антибактеріальним) препаратом широкого спектра дії – реалізує згубний ефект майже на всі нині відомі штами м/о, як на грам (+), так і грам (-) бактерії. Лізуючий ефект забезпечується шляхом транспорту а/б через муреїнову мембрану клітини та виведенні з ладу білоксинтезуючого апарату мікроба. До чого це все наводиться – завдяки особливостям свого ефекту, Амікацин виявляється в 70% випадків згубний по відношенню навіть до представників госпітальної мікрофлори, резистентним до гентаміцину, сизоміцину та нетилміцину (ці ЛЗ належать за класифікацією до аміноглікозидів 1-2-х поколінь).

Логічно припустити, що а/б Амікацин – це ЛЗ резерву, призначення якого набуває своєї актуальності тільки у тому випадку, коли доводиться відзначати неефективність більш сприятливих антибіотиків. Саме на цьому грунтується принцип реалізації так званої ступінчастої терапії, тому як рекомендація в якості стартового ЛЗ сильного антибіотика може призвести до формування стійкої резистентності м/о. Наприклад, якщо на звичайний бронхіт призначити відразу Амікацин, то висока ймовірність того, що в наступний раз цього хворому вже не допоможе а/б, що вважається більш мягкодіючим. А ось якщо має місце неефективність легкої а/б терапії (відзначається негативна динаміка загального стану, людину лихоманить), тоді вже призначення Амікацину буде виправдано (наведено як приклад).

Але є винятки з цього правила – зазвичай в якості ЛЗ стартової терапії Амікацин може бути використаний при прогностично несприятливих нозологіях, таких як:

• інфекції респіраторного тракту – причому як середніх, так й нижніх відділів; сепсис (в т.ч. спровокований штамами флори, резистентними до інших аміноглікозидів);
• септичний ендокардит;
• інфекції ЦНС (у тому числі й менінгіт);
• інфекції черевної порожнини (в т.ч. розлитий перитоніт);
• ІМВП – інфекції сечовивідних шляхів;
• гонорея;
• септичні ураження шкіри та м’яких тканин (у т.ч. нагноївшихся опіків, виразки та пролежнів незалежно від генезу);
• інфекції жовчовивідних шляхів;
• остеомієліт та запалення суглобів;
• ранева інфекція, у тому числі й анаеробна;
• післяопераційні септичні (септикопіємічна, тобто супроводжуються виділенням гною) процеси, спровоковані госпітальною флорою;
• отит;
• туберкульоз (Амікацин є препаратом резерву та застосовується тільки в поєднанні з іншими ЛЗ.

Крім усього цього, вже отримана та доведена з наукової точки зору інформація про клінічну результативність інтратекального та внутрішньошлункового введення Амікацину при інфекціях ЦНС, а також при використанні розчину для ін’єкцій інгаляційно – за тієї умови, що застосовується тільки холодний пар небулайзера.

В офтальмології цей а/б препарат може застосовуватися для місцевої терапії захворювань очей – субкон’юнктивально вводиться розчин Амікацину (50 мг/мл); інтравітреально – 0,4 мл розчину (містить 0,4 мг/0,1 мл), введення повинно бути здійснено чітко з проміжком в 3 доби.

Є й інший підхід до застосування Амікацину – якщо при бак. посіві з визначенням стійкості до а/б встановлюється сприйнятливість до Амікацину та резистентність до всіх інших а/б, тоді курс треба починати саме з нього.

Протипоказання – абсолютні й відносні

У деяких ситуаціях використання Амікацину неможливе, й при цьому не береться навіть до уваги ризик користь (мають місце абсолютні протипоказання).

Відзначають:

• Індивідуальна непереносимість, в т.ч. до всіх аміноглікозидів;
• Поразка слухового та вестибулярного апарату нетуберкульозної етіології (в т.ч. неврит слухового нерва);
• Ренальні патології (ниркова недостатність – ХНН та ОПН, а також уремія, азотемія);
• Кардіологічні та гематологічні порушення.

Крім усього згаданого вище, прийнято ще ідентифікувати й відносні протипоказання – тобто, випадки, коли Амікацин вводити можна, але тільки за умови вигідного співвідношення гарантованої користі та реального ризику. Так званими табу до призначення вважаються нижче перераховані хвороби та стан здоров’я:

• міастенія;
• паркінсонізм;
• дегідратація;
• похилий вік;
• новонародженоысть та недоношеність.

Амікацин – ціна препарату

Ціна Амікацина низька – це один з найбільш недорогих антибіотиків, попри його найвищу результативність. Вартість Амікацина, виробленого імпортними фармкомпаніями вища, ніж ціна цього ж антибіотика, але вітчизняного виробництва, але все одно, він залишається в рази дешевше, ніж всі інші антибіотики (причому навіть легкі  а/б дорожче). Але враховуйте, що купити цей препарат ви зможете тільки за рецептом від лікаря.

Амікацин – аналоги та генерики

Цей ЛЗ не має прямих, інакше кажучи – структурних аналогів, які були б тотожні за біохімічною формулою – сьогодні в роздрібних аптечних мережах потрапляє тільки Амікацин виробництва різних фармацевтичних компаній. Є інші аміноглікозиди, які схожі за своєю б/г структурою та клінічному спектру дії з Амікацином, але все ж разюче поступаються йому за результативним ефектом (такими визнані гентаміцин, тобраміцин, сизоміцин та нетилміцин). Більш детальна інформація з приводу комерційних найменувань ЛЗ, створених на основі Амікацину та його непрямих аналогів є на фармацевтичному порталі РЛС.