Цераксон

Цераксон – це засіб, що застосовується з психостимулюючою та ноотропною метою. Активним компонентом препарату є цитиколін. Ця речовина присутня в організмі людини та являє собою з’єднання «цитидин-холін». Цитиколін вперше виявлений в тілі людини групою вчених-дослідників під керівництвом Юджина Кеннеді в 1955 році, а синтезований в 1956 році.

В аптеках можна купити Цераксон саше. Засіб також випускається в наступних формах: таблетки, уколи (ампули) та розчин для перорального застосування. Іноді  можуть називати «сироп». Але це неправильно, оскільки офіційно він іменується «розчин для прийому всередину».

Цераксон – інструкція, особливості препарату

Опис активної речовини. Цитиколін є водорозчинною речовиною, що характеризується більш ніж 90-відсотковою біодоступністю при пероральному прийомі. Максимальні рівні піку ліків в плазмі досягаються через годину після прийому всередину. При вживанні пероральним шляхом цитиколін гідролізується в холін та цитидин в кишковій порожнині. Як тільки ці речовини перетинають гематоенцефалічний бар’єр, вони трансформуються в цитиколін за допомогою швидкісно-лімітуючого ферменту в синтезі фосфатидилхоліну, CTP-фосфохолінцитидилтрансферази. З організму виводиться тільки 15% речовини, в основному вона розподіляється між структурами головного мозку, активно вбудовуючись в мітохондріальні, цитоплазматичні та клітинні мембрани. Переважаюча частина цитиколіну, яка виходить з організму, виділяється з повітрям, що видихається СО2. Цитоколін, який залишився, виділяється через сечу.

Нейрозахисний ефект. Нейрозахисний ефект, що проявляється цитиколіном, може бути обумовлений збереженням кардіоліпіну та сфінгоміеліну, збереженням вмісту арахідонової кислоти в фосфатідилхоліну та фосфатідилетаноламіну, частковим відновленням контенту фосфатідилхоліна, а також стимуляцією синтезу глутатіону та активності глутатіонредуктази. Ефекти речовини також пояснюються зниженням активності фосфоліпази-А2, речовини, яка бере участь у розвитку багатьох неврологічних захворювань. Ліки посилюють синтез фосфатідилхоліну, фосфоліпіду, що є важливими компонентами клітинних мембран. Механізм цієї дії може бути наступним: (1) перетворення 1,2-діацилгліцерину в фосфатідилхоліну; (2) стимулювання синтезування коферменту SAM-e (S-аденозилметіонін), який допомагає в стабілізації мембран та знижує рівень арахідонової кислоти (Ара, поліненасичені жирні кислоти омега-6). Це вкрай важливо в післяішемічний період, коли рівні даної кислоти підвищуються.

Показання. Засіб застосовується при:

• порушення кровообігу в мозку в гострій стадії;
• порушеннях церебрального кровообігу з метою терапії наслідків / ускладнень;
• ЧМТ (черепно-мозкових травмах) для безпосереднього лікування та боротьби з наслідками;
• порушеннях неврологічного характеру (відхилення моторних функцій, сенситивні та моторні), завданих церебральними ураженнями дегенеративної та / або судинної природи.

Протипоказання. Засіб протипоказано при:

• наявності алергічних реакцій на будь-який з компонентів, включаючи основні та допоміжні;
• парасимпатичному  гіпертонусі.

Взаємодія. Згідно з інструкцією із застосування, активна речовина препарату підсилює дію леведопи (амінокислоти L-DOPA). Також препарат не потрібно призначати з лікарськими засобами, які містять речовину-ноотроп меклофеноксат (Meclofenoxate).

Побічні ефекти. Цитиколін володіє досить низьким профілем токсичності у тварин та людей. За статистикою, максимальне дозування для застосування становить 2000mg в день. Побічні дії спостерігаються рідко, вони, як правило, тимчасові та проходять. Найчастіше виникають болі у шлунку та пронос. Також іноді можуть розвиватися такі побічні реакції:

• бачення галюцинацій;
• підвищення / пониження артеріального тиску;
• порушення дихання (т.зв. диспне);
• висипання на шкірному покриві, свербіж;
• анафілактичний шок та набряк Квінке.

Передозування. Через дуже низьку токсичність засобу випадки передозування в літературі описані не були.

Застосування при вагітності. Згідно з інструкцією до Цераксону, вплив засобу на плід невідомо. Тому в разі вагітності ноотроп можна використовувати виключно за рекомендацією лікаря. Необхідна умова: потенційна користь для здоров’я майбутньої мами повинна істотно перевищувати можливу шкоду для плода.

Дослідження препарату

Пам’ять та пізнання. В огляді опублікованих клінічних випробувань цитиколіну, проведеному в 2015 році (Gareri P, Castagna A, Cotroneo AM, Putignano S, De Sarro G, Bruni AC), було відзначено, що, хоча деякі дослідження продемонстрували позитивний ефект речовини на пізнання, інші не підтвердили ці результати, й для підтвердження будь-яких потенційних переваг цитиколіну в цьому плані необхідні додаткові клінічні випробування.

Ішемічний інсульт. Незважаючи на припущення деяких вчених-дослідників (зокрема Saver JL, 2008) про те, що цитиколін здатний знизити смертність та відсоток розвитку інвалідності після ішемічного інсульту, найбільше клінічне дослідження цитиколіну на сьогодні (Davalos A, Alvarez-Sabin J, Castillo J, Diez -Tejedor E, Ferro J, Martinez-Vila E і ін.), яке було рандомізованим та плацебо-контрольованим, а також передбачало участь 2298 європейських пацієнтів з гострим ішемічним інсультом, не показало переваг при призначенні цитиколіну для відсотка виживання або відновлення процесів в післяінсультному періоді. Мета-аналіз дослідницьких робіт не показало статистично суттєвої користі для виживання або одужання в довгостроковій перспективі (Shi PY, Zhou XC, Yin XX, Xu LL, 2013).

Зір. Ефект цитиколіну на зорову функцію вивчався у пацієнтів, які страждають на глаукому (Roberti G., Tanga L., Michelessi M., Quaranta L., 2015). Вчені прийшли до висновку, що використання цитиколіну пов’язано з позитивним ефектом на зорову функцію. Крім того, не повідомлялося про будь-які несприятливі наслідки серед зареєстрованих пацієнтів.

Як приймати Цераксон саше?

Цераксон саше приймають перорально прямо з саше або ж роблять розчин для прийому всередину. Тривалість використання детермінується клінічною відповіддю, індивідуальною переносимістю та особливостями організму пацієнта. Рекомендована доза – від 10 до 20 мл (один-два пакети-саше на добу).

Якщо ви використовуєте інші форми препарату, дозування там буде інше. При цьому воно вказане в певному діапазону, а точну цифру повинен визначити лікар.

При використанні засобу пацієнтами похилого віку необхідності в корекції дозування немає.

Призначається препарат для дітей? Інструкція говорить, що досвід застосування засобу дітям (до 18 років) обмежений. Проте, на форумах люди пишуть, що іноді лікарі призначають цей препарат-ноотропік маленьким пацієнтам. Також відповідна інформація є на вебсайтах деяких інтернет-аптек.

Ціна Цераксону в аптеках

Засіб є як в звичайних «наземних» аптеках, так і на віртуальних просторах. Ціна Цераксону варіюється в залежності від пункту продажу та лікарської форми препарату. Але в загальному можна сказати, що засіб-ноотроп не з дешевих. Одна з найдорожчих форм – Цераксон розчин для ін’єкцій 1000 мг. Медикамент в таблетках (500 мг) коштує істотно дешевше, так само, як і розчин в ампулах 500 мг / 4 мл та по 30 мл у флаконах.

Аналоги Цераксону та зарубіжні найменування

В аптеках можна знайти такі аналоги Цераксону:

• Аміналон, Аміналон-Кв, Аміналон-Фармак (на основі γ-аміномасляної кислоти);
• Біотропіл, Луцетам, Ноотропіл, Пірацетам (на основі пірацетаму);
• Біфрен, Ноофен, Кваттрекс та ін. (На основі Фенібуту);
• Вінпоцетин, Нейровін (на основі Вінпоцетину);
• Гамалате B6 (на основі γ-аміномасляної кислоти, магнію глутамату гідроброміду та інших компонентів).

Як підібрати аналог? Це може зробити тільки лікар. Не варто займатися самолікуванням та експериментувати з різними лікарськими засобами. Так, ви можете пошукати якийсь форум та почитати відгуки людей там, але їх не потрібно сприймати як достовірне джерело інформації.

Препарат продається в більш ніж сімдесяти країнах. Купити його можна під різноманітними торговими марками: Cebroton (Цебротон), Ceraxon (Цераксон), Cidilin (Циділін), Citifar (Цитіфар), Cognizin (Когнізін), Difosfocin (Діфосфоцин), Hipercol (Хіперкол), NeurAxon (НейрАксон), Nicholin ( Ніколін), Sinkron (Сінкрон), Somazina (Сомазина), Synapsine (Синапсин), Startonyl (Стартоніл), Trausan (Траузан), Cholinerv (Холінерв), Logan (Логан), Memecoline (Мемеколін), Startonyl (Стартоніл), Trausal ( Траузал), Zunun (Зунун), Incelin (Інцелін) та ін. Також слід зазначити, що іноземні generic-версії засобів можуть випускатися як порошок.