Фізіотенс

Фізіотенс – це препарат для боротьби з підвищеним артеріальним тиском. У ролі діючої речовини медикаменту виступає моксонідин (C9H12ClN5O) – альфа2-імідазолінових агонистів.

Таблетки Фізіотенс випускаються в дозуваннях 0,2, 0,3 і 0,4 мг. Вони відрізняються за кольором: 0,2 – світло-рожевий, 0,3 – блідо червоний та 0,4 – матово-червоний. Виробник: Майлан Лабораторіз САС, Франція.

Фізіотенс інструкція – як застосовувати препарат?

Схема прийому. Класична початкова доза Фізіотенса становить 0,2 мг (1 табл.) На добу. За раз дозволяється приймати максимум 0,4 мг. Найбільша допустима доза становить 0,6 мг. Її потрібно розділити на два прийоми. Засіб приймають незалежно від вживання їжі, таблетку потрібно запити водою. Не існує обмежень до тривалості вживання медикаменту.

Фізіотенс може використовуватися в якості додаткової терапії для зниження артеріального тиску, якщо комбінована терапія засобами першої та другої лінії є недостатньою або взагалі непридатною (наприклад, при застосуванні тіазидів, β-блокаторів, АПФ-інгібіторів та блокаторів кальцієвих каналів).

Протипоказання. Інструкція до Фізіотенса говорить, що препарат заборонено приймати в наступних випадках:

• нездорової чутливості до будь-якого з компонентів (головного або допоміжного) засобів;
• синдромі слабкості синусового вузла (Протипоказання);
• вираженому брадікардичному стані (при частоті серцевих ударів менше 50 в хвилину);
• Av-блокаді II-ІІІ ступеня;
• серцевої недостатності.

Побічні ефекти. Препарат може викликати деякі небажані ефекти:

• сухість у роті (щодо часто);
• седативну дію;
• головний біль;
• симптоми астенічного характеру.

Зазвичай побічні дії проявляються на старті лікування та поступово відходять самостійно. Дуже рідко медикамент може викликати нетипові «побочки» у вигляді тиннитус (дзвону у вухах), ортостатичної гіпотонії, ангіоневротичного набряку, відхилень з боку кістково-м’язової тканини та ін.

Засіб може посилювати ефекти алкогольних напоїв та препаратів-бензодіазепінів. Крім того, воно виводиться шляхом тубулярної екскреції (перенесення матеріалів з перітубулярних капілярів в нирковий трубчастий просвіт; це процес, протилежний реабсорбції). Тому потенційно moxonidine може взаємодіяти з речовинами, що виводяться аналогічним шляхом. Однак тести з дигоксином (Ланоксином) і гідрохлортиазидом (Гідросалуретілом, гіпотиазид) не виявлено підтверджень взаємодії.

Застосування при вагітності, годуванні малюка. Достовірних даних стосовно використання моксонидина жінками в положенні немає. Експерименти на тваринах показали, що препарат може викликати ембріональний-токсикологічний ефект. Тому, якщо немає невідкладної потреби, засіб застосовувати вагітним не можна, щоб не допустити ембріотоксичного впливу. Також воно не повинно застосовуватися в період лактації, оскільки певні концентрації речовини були виявлені в материнському молоці. Якщо ж існує необхідність в призначенні Фізіотенса, вигодовування малюка потрібно зупинити.

Вплив на концентрацію. Поки дослідження можливого впливу moxonidine на здатність людини керувати автомобілями або іншими машинами не проводилися. Тим не менш, деякі пацієнти скаржилися на запаморочення та бажання поспати. Тому слід бути обережним при здійсненні потенційно небезпечних видів діяльності під час терапії Фізіотенс.

Застереження. Як було зазначено вище, препарат протипоказаний при серцевій недостатності. На те є вагомі причини. Він може погіршити перебіг даного захворювання. Дослідження MOXCON за участю осіб з серцевою недостатністю було припинено раніше покладеного часу через більшого числа смертей в групі, що приймала моксонидин, а не плацебо-таблетки. Крім того, в даній групі були вище частота госпіталізації та небажаних ефектів (Cohn JN., Pfeffer MA., Rouleau J. та ін., European Journal of Heart Failure, 2003).

Physiotens® слід приймати з обережністю при наявності проблем з нирками. Це пов’язано з тим, що препарат виводиться саме даними парним органом. Даною групі пацієнтів потрібно акуратно тітріровать дозування, особливо, на самому початку антигіпертензивної терапії. Максимальна дозволена дозування на добу при помірній тяжкості хвороби становить 0,4 мг, але при важкій формі дозволено приймати максимум 0,3 мг.

Передозування. В окремих ситуаціях, навіть дуже високі дози препарату (більше 19 міліграмів) не приводили до смерті пацієнта. Типові прояви передозування включають бажання спати, уповільнений пульс, біль у животі, виражену сухість у роті і т.п. Описаний випадок прийому засобу 2-річною дитиною в дозуванні, можливо, близько 14 міліграм. Це призвело до коми, сильного зниження тиску, міозит (звуження зіниць) й до задишки.

У разі гіпотензії, індукованої передозуванням, можуть застосовуватися плазмозамінні рідини й допамін. У разі брадикардії можливе застосування атропіну.

Опис фармакодинамічних характеристик

Моксонідин має виражені противогіпертензивні властивості. Клінічні випробування підтвердили, що ЦНС виступає ділянкою дії цієї речовини, яке є агоністом I1-імідазолінових рецепторів, ймовірно, належать до сімейства нейроцитокинових рецепторів. Вони сконцентровані в довгастому мозку, а саме в ростральній ділянці його вентролатеральної частини. Ця зона відповідає за регуляцію периферичної симпатичної нервової системи. Внаслідок стимулюючого впливу на I1-імідазолинових рецептори, активність зазначеної системи знижується, а АТ знижується.

Ціна на Фізіотенс в аптеках

Згідно з інформацією в онлайн-довідниках, ціна Фізіотенса трохи вище середньої. Вона варіюється в залежності від дозування активного компонента – чим більше, тим дорожче. В інтернет-аптеках можна знайти варіанти нижче вартістю.

Фізіотенс – лікарські аналоги

У вітчизняних аптеках продаються ще два препарати з ідентичною активною речовиною. Це Моксогама від Вьорваг Фарма та Моксонід від Ранбаксі. Перелік аналогів Фізіотенсу зі схожим діючим компонентом:

• Гемитон, Клофелін, Клофелін-ДТ, Клофелін-Дарниця (на основі клонідину);
• Естулік ® (гуанфацин);
• Тенаксум (рилменідин).

Слід зазначити, що препарат Клофелін застосовується не тільки для лікування АГ, а й при абстинентному синдромі – «ломки». Крім того, даний засіб здобуло недобру славу серед населення, оскільки деякі злочинці використовують Клофелін (або подібний препарат) для отруєння (усипляння) та подальшого пограбування своїх жертв. Їх називають «Клофелінщики». Зловмисники такого роду можуть прикидатися таксистами або бомбилами. Так, у 2017 році київська поліція затримала харків’янина, який поїв столичних жителів сильнодіючим засобом, а потім забирав їх речі. Він знайомився з майбутніми жертвами біля станцій метро і на автовокзалі. Потім пригощав кавою або іншим напоєм, що призводило до втрати свідомості. Прокинувшись, постраждалі виявляли відсутність мобільників, грошових коштів і одягу.

Бренднейм моксонидина за кордоном:

• Moxarel (Моксарел), РФ;
• Tenzotran (Тензотран), РФ;
• Moxotens (Моксотенс), Болгарія;
• Normohex (Нормогекс), Австрія;
• Moxonidine Biogaran (Моксонидин Біогаран), Франція;
• MoxonidinHEXAL (МоксонідінГЕКСАЛ), Латвія;
• Moxonur (Моксонур), Moxamar (Моксамар), Нідерланди;
• Moxaviv (Моксавів), Хорватія;
• Moxilong (Моксілонг), Індія;
• Stadapress (Стадапресс), Естонія;
• Physiotens forte (Фізіотенс-форте), Швейцарія;
• Mei Luo Ping (Мей Луо Пінг), Китай;
• Ao Yi Ding (Ао Йі Дінг), Китай;
• Yaoke (Яоке), Китай;
• Moxonidina EG (моксонідин ЕГ), Італія;
• Moxodura (Моксодура), Moxobeta (Моксобета), ФРН;
• Moxonidina Mylan (моксонідин Майлан), Румунія.

Наукові огляди Фізіотенз

Відповідно до огляду використання моксонідина (Physiotens, Moxon, Cynt) вчених Fenton C., Keating G., Lyseng-Williamson K., дана речовина Високоселективний щодо I1-імідазолінових рецепторів та майже не зачіпає α2-адренорецептори. Препарат діє централізовано, знижуючи периферичну симпатичну активність і, відповідно, судинний опір. Також відзначено його позитивний вплив на стан метаболічного профілю у пацієнтів-діабетиків або осіб з порушеною глюкозотолерантних. Він вважається хорошим варіантом для лікування підвищеного тиску, особливо у осіб з метаболічним синдромом.

Ефект «відскоку» АТ не був виявлений при клінічному використанні пацієнтами, в модельних дослідженнях на представників тваринного світу (Webster J., Koch HF .; Rupp H., Maisch B). Проте, рекомендується поступово припиняти терапію Фізіотенс, раптова відмова небажана.