Клофелін

Фармакологічна група: Серцево-судинна система, Серцево-судинні препарати

Класифікація: C02AC01

Міжнародна назва: Clophelin

Діюча речовина: Клонидін

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Loading...

Багато асоціюють Клофеліну з детективними романами, де підступні жінки підмішують в алкогольний напій цей засіб, присипляють чоловіка, а потім різко погіршують його матеріальне становище. Однак насправді Клофелін є антигіпертензивним лікарським засобом центральної дії, а снодійний ефект є тільки лише побічним, й з цією метою ліки в терапевтичних цілях застосовують дуже рідко.

  • Найвища біодоступність – при попаданні в шлунково-кишковому тракті, при пероральному прийомі засвоюється близько 100% лікарського засобу, це дуже високий показник, якого немає у більшості ліків;
  • Швидкодіючі – вже через півгодини буде досягнутий пік його використання, причому ефект можна назвати умовно тривалим, тому як він тримається до 12 годин. Відповідно, Клофелін можна використовувати в якості та ЛЗ для планової терапії, та для невідкладної допомоги;
  • Ренотоксичність. При постійному використанні Клофеліну страждають нирки, оскільки він виводиться через цей орган.

Клофелін є дуже ефективним ЛЗ, навіть незважаючи на його відносну «старість» – причому в цьому плані практикуючі клініцисти повністю солідарні з теоретиками, які проводили з цього препарату рандомізоване подвійне дослідження, в результаті якого була офіційно підтверджена клінічна значимість клофеліну. Однак використання цього препарату в якості засобу планової терапії настійно не рекомендується через велику кількість небажаних побічних реакцій – з цієї причини в більшості європейських країн на аптечних полицях ви не знайдете Клофелін, адже його зняли з виробництва.

Як ЛЗ для надання невідкладної допомоги Клофелін теж може бути використаний – причому як в таблетованій, так й в парентеральній формі, а також у вигляді офтальмічних крапель, але з граничною обережністю, особливо в амбулаторних умовах, тому що не буде можливості надати допомогу у разі найменшого передозування або ж виникнення небажаних побічних реакцій.

Що таке Клофелін? Інструкція по застосуванню

Згідно клінічній класифікації АГ-терапії, Клофелін відноситься до препаратів другої лінії – це говорить про те, що його призначення виправдано тільки в тому випадку, якщо ж ніякі засоби першої лінії (іАПФ, Сартана, БКК, БАБ та салуретики), а також їх різні комбінації, до складу яких був обов’язково включений салуретик (сечогінний) не довели свою ефективність. Інакше кажучи, клофелін – це препарат запасу, який використовується в найважчих випадках. Та й то, навіть з препаратів другої лінії є більш бажані засоби в плані проведення пролонгованої терапії, систематично – всьому виною велика кількість побічних ефектів та протипоказань (тобто, для планового лікування Клофелін може бути застосований, за фактом, тільки при злоякісній гіпертензії, коли жодні засоби не довели свою ефективність). Застосування клофеліну актуально в наступних клінічних ситуаціях:

  • ГБ криз – ускладнений та неускладнений (виняток – ГБ криз, маніфестуючий при феохромоцитомі, пухлині супраренальної локалізації);
  • Планове лікування злоякісної гіпертонії. Використовується в монотерапії – тобто, разом з клофеліном зазвичай ніякі інші ліки не вживають, щоб уникнути гіпотонії. Та й сенсу немає – АТ й так впаде, причому швидко;
  • Купірування проявів так званої «ломки» (допустимо тільки в умовах стаціонару). Причому тут можна навіть не намагатися з’ясувати наркотичну речовину, яку вживає залежний, тому як Клофелін допомагає від усіх опіатів та синтетичних наркотиків.

Застосовується Клофелін у разі ГБ кризу (невідкладна допомога) тільки по 1 таблетці перорально, й ніяк інакше. Ні в якому разі не можна разом з Клофеліном в/м вводити магнезію, або перорально таблетку каптопресу, ніфедипіну та інших гіпотензивних засобів, призначених для швидкого купірування АД. В іншому випадку велика ймовірність зіткнутися з дисциркуляторним шоком, коли кров «відливає» від головного мозку.

Якщо ж лікар призначає Клофелін для планового лікування, то тут зазвичай використовується тільки чверть таблетки – для початку, а вже потім, при необхідності, дозування підвищується, але ніяк інакше не можна.
В офтальмологічній практиці активно використовуються спеціальні краплі Клофеліну, призначені для лікування гострих нападів глаукоми, зниження ВГД та для здійснення консервативного лікування відкритокутової глаукоми.

Використовувати Клофелін не допускається в таких випадках:

  • Генетично детермінована підвищена чутливість до клонідину – інакше кажучи, індивідуальна непереносимість, яка проявляється в алергічних реакціях уповільненого або ж негайного типу.
  • Артеріальна гіпотензія (тобто, знижений спочатку тиск).
  • Порушення серцевого ритму – протипоказання, а також виражена синусова брадиаритмія, AV-блокада II та III ступеня.
  • Кардіогенний шок.
  • Наявність в анамнезі інфаркту міокарда або ж якихось ще серцево-судинних катастроф.
  • Нестабільні форми ІХС.
  • Виражений атеросклероз церебральних судин, з оклюзією атеросклеротичними бляшками центральних артерій.
  • Ішемічний ГПМК, маніфестований внаслідок артеріосклерозу.
  • Облітеруючі нозології периферичних артерій, а також порушення з боку гематомікроциркуляторного русла, що викликали розлади периферичного кровообігу.
  • Синдром Рейно.
  • Ренальні патології – будь-які.
  • Депресії.
  • Індивідуальна непереносимість галактози, недостатність лактази, з-м глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
  • Недавнє вживання алкоголю. Вся справа в тому, що розщеплення алкоголю (етилового спирту) відбувається не швидко – це залежить від біохімічної активності ферменту альдегіддегідрогенази, яка у кожної людини різна. Так що навіть якщо прийняти алкоголь ввечері, а клофелін випити з ранку, то можна запросто втратити свідомість.

Кілька важливих моментів, на які варто звернути увагу перш, ніж почати прийом клофеліну:

  • Клофелін та алкоголь – це абсолютно несумісні речі, тому як етиловий спирт також призводить до розширення судин. Відповідно, при комбінованому їх використанні ймовірність маніфесту серцево-судинних проблем геморагічного або ішемічного характеру надзвичайно велика. Через необережність може статися смертельна дія, оскільки немає антидоту, який ефективно допомагає від отруєння клофеліном.
  • Те ж саме справедливо і щодо передозування – неприпустимо в даному випадку самолікування, ліки треба пити тільки під контролем лікаря, а ще краще – в стаціонарі. Крім того, є ще важливий момент – клофелін він як наркотик, до нього виникає звикання, що само по собі дуже погано, і може привести до необхідності підвищення терапевтичного дозування.
  • Ці ліки категорично протипоказані при вагітності, оскільки надають згубну дію на організм матері та плоду. Ні за яких умов не можна майбутнім матерям використовувати клофелін, причому незалежно від терміну гестації. Аналогічний підхід справедливий й в період лактації.

Як отримати рецепт на клофелін?

З урахуванням того, що клофелін є дуже сильним препаратом, його реалізація здійснюється тільки за рецептом від лікаря. Відповідно, треба йти в лікарню, проходити обстеження, і якщо ваш лікар вважатиме за потрібне, він призначить вам клофелін та видасть відповідний рецепт на його придбання.

У плані того, де купити, де взяти клофелін – ніколи й ніяких проблем зазвичай не виникає, тому що препарат поставляється в усі аптечні мережі. А ось купити без рецепта у вас його не вийде (по крайній мірі, офіційно). Та й немає сенсу з лікувальною метою намагатися придбати цей засіб незаконним шляхом – займаючись клофеліновим самолікуванням, ви тільки погіршить стан свого організму. Так що не варто ризикувати – йдіть до лікаря та займайтеся всерйоз своїм здоров’ям.

Рецептурні форми

У роздрібній фармакологічній мережі можна купити такі рецептурні варіанти випуску «Клофеліну»:

  • Таблетки, що містять клонидина гідрохолорид по 0,075 та 0,15 мг;
  • Розчин 0,1, 0,25, 0,5% для виконання парентерального вживання – в / в або підшкірних ін’єкцій в ампулах по 1 мл;
  • Розчин для очей 0,125% в тюбиках з дозатором.

Крім самого біохімічно активного клонідину, в застосовуваних рецептурних формах для прийому per os також перебувають так звані ад’юванти – стабілізуючі хімічні з’єднання, які надають синтезованій лікарській формі стійкості (простіше кажучи, ад’юванти жодним чином на організм не впливають, але завдяки їх присутності таблетка банально не розсипається після того, як її витиснуть із блістера). До ад’ювантів клонидина відносять магній стеарат, крохмаль та молочну сахарозу.

Молярна концентрація клонидина гідрохолорида, в рецептурній формі для парентерального (в / м і в / в введення – 0,1 міліграм). До складу включені ще два інертних в біохімічному плані компонента: до 1 мл води та до 0,1 мл хлорістоводневої кислоти. У офтальмічних краплях Клофеліну, які використовуються для купірування підвищеного ВГД глаукомного характеру, може бути від 1,25 до 5 мг клонідину гідрохлорида. Ад’ювантами для офтальмічних крапель стануть додікагідрат гідрофосфату та дегідрат дигідрофосфата.

Біохімічно активною субстанцією клофеліну є клонідин гідрохлорид, якого в одній таблетці міститься мізерно мала концентрація – всього лише 0,15 мг. За своїм механізмом дії клофелін є гіпотензивним препаратом центральної дії – тобто, після попадання таблетки в загальний кровотік відбувається зв’язування молекули клонідину гідрохлориду з рецепторами ЦНС (якщо говорити конкретніше, то можна відзначити стимуляцію постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів), які, у свою чергу, запускають цілий каскад фізіологічних та біохімічних реакцій, завдяки чому можна відзначити різке зниження цифр артеріального тиску, причому падає як систолічне – верхнє, так й диастолічне – нижнє.

Яскраво виражений клінічний ефект асоційований з одночасною активацією декількох гіпотензивних механізмів:

  • Зниження ОПСС;
  • Зменшення ЧСС (негативний хронотропний ефект);
  • Зниження МОК, за рахунок чого падає ОЦК;
  • Прискорення ниркового кровотоку та зниження церебрального – це й сприяє непритомності після прийому клофеліну.

Особливості реалізації ефекту клофеліну призводять до того, що ці ліки знижують інтенсивність прояву абстинентного синдрому, спровокованого опіатною та алкогольною залежністю.

Ціна клофеліну

Виробництвом клофеліну займаються тільки компанії колишніх країн СРСР, тому його вартість навіть в найдорожчій аптечній мережі буде доступна гіпертонікам з максимально обмеженим бюджетом. На тлі всіх інших фармпрепаратів цей засіб можна сміливо вважати найдешевшим.

Так що можете не переживати про те, скільки коштує такий «ефективний засіб» – грошей в будь-якому випадку вистачить.


Увага!

Використання Клофелін без призначення лікаря або без дотримання його точних рекомендацій може призвести до різкого погіршення Вашого здоров’я. Прагніть вживати той чи інший препарат тільки після консультації з фахівцем. У разі виявлення побічних ефектів негайно припиніть прийом ліків і зверніться по кваліфіковану допомогу.