Амикацин

Антибактериальная терапия вполне обоснованно признана одним из наиболее важных достижений медицины за всю историю ее существования, потому как именно благодаря использованию фармпрепаратов, тормозящих жизнедеятельность болезнетворных микроорганизмов, появляется возможность исцелять большинство нозологий инфекционно-воспалительного характера. В свою очередь, антибиотики подразделяются на несколько групп по своему биохимическому строению — но этот подход в большей степени актуален для фармакологов. В практическом здравоохранении врачи знают антибиотики «слабые», которые применяются первоочередно при амбулаторном, то есть — домашнем лечении (как правило, это таблетированные формы(таблетки) или суспензии-сиропы), средние (инъекционные формы, показанные при неэффективности последних) и сильнодействующие, которые применимы обычно в условиях стационара. К последней группе причастен амикацин — ЛС, активно использующееся в терапии тяжелейших инфекционно-воспалительных процессов, в том числе и распространенных, а также вызванных госпитальной микрофлорой, резистентной к подавляющему большинству а/б препаратов.

Амикацин — инструкция по применению

Для гарантии положительного эффекта от проведенного курса и отсутствия нежелательной побочки очень важно использовать амикацин только по приведенной ниже схеме. Сразу надо оговориться, что назначение рассматриваемого антибиотика в педиатрии крайне не рекомендуется и оправдано только в случаях крайней необходимости. Используя амикацин детям можно легко получить выраженный ототоксический эффект, приводящий к значительному снижению, а то и утрате слуха.

ЛС вводят в/м, в/в (струйно, на протяжении 2 мин или в/в капельно) взрослым и детям, возрастом старше 6 лет — из расчета по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При ИМВП бактериальной этиологии — по 250 мг каждые 12 ч; после выполнения гемодиализа может быть применена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Макс. допустимые дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не превышающие 1,5 г/сут на протяжении 10 дней. Длительность терапии при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Отдельно надо акцентировать внимание на амикацине в неонаталогии, потому как это вынужденная и высшей степени рискованная мера:

• Для недоношенных новорожденных стартовая разовая доза равняется 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч;
• Для доношенных или переношенных новорожденных и детей в возрасте до 6 лет стартовая доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
• При септических ожогах может возникнуть необходимость в дозировке 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в — это объясняется более коротким T1/2 (1-1.5 ч) периодом полувыведения ЛС.

В/в амикацин вводят капельно на протяжении 30-60 мин, в случае необходимости — в/в струйно.

Для в/в кап. введения фармпрепарат предварительно разводят 200 мл 5% р-ра декстрозы (глюкозы) или 0.9% физраствора. Молярная концентрация амикацина в рабочем р-ре для в/в введения не должна составлять более 5 мг/мл.

При патологии ренального происхождения необходимо снижение дозы или повышение интервалов между введениями. В случае превышения интервала между введениями (если показатель клиренса креатинина неизвестен, а состояние пациента относительно стабильно) промежуток между введением фармпрепарата вычисляют по формуле:

интервал (ч) = молярная концентрация креатинина сыворотки крови × 9.

Если молярная концентрация креатинина сыворотки 2 мг/дл, то дозу для однократного приема (7.5 мг/кг) вводят каждые 18 ч. При повышении интервала однократную дозу не изменяют.

В случае занижения дозировки однократного введения при сохранении режима дозирования 1-я доза для пациентов с ХПН равняется 7.5 мг/кг. Расчет доз для дальнейшей терапии осуществляется по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × стартовая доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Заострите внимание на то, что приведенная выше инструкция по применению может быть использована только в ознакомительных целях, потому как этот препарат используется исключительно для лечения в условиях стационара и при круглосуточном врачебном наблюдении. Вопрос о том, как разводить амикацин, для пациента также не актуален, потому как подготовку рабочего раствора для инъекций будет проводить только медицинский персонал. При выписке на амбулаторное лечение уколы амикацина не осуществляются. И еще один очень важный момент — на практике доза амикацина исчисляется сугубо индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента, его динамики и некоторых других факторов.

Рецепт на амикацин — когда он становится незаменим?

По классификации антибактериальное ЛС с названием амикацин имеет отношение к группе аминогликозидов III поколения, а кроме того, это антитуберкулезный препарат II ряда. Был синтезирован из канамицина А. Признан а/б (антибактериальным) препаратом широкого спектра действия — реализует губительный эффект почти что на все ныне известные штаммы м/о, как на грам(+), так и грам(-) бактерии. Лизирующий эффект обеспечивается путем транспорта а/б через муреиновую мембрану клетки и выведении из строя белоксинтезирующего аппарата микроба. К чему это все приводится — благодаря особенностям своего эффекта, амикацин оказывается в 70% случаев губителен по отношению даже к представителям госпитальной микрофлоры, резистентным к гентамицину, сизомицину и нетилмицину (эти ЛС принадлежат по классификации к аминогликозидам 1-2-х поколений).

Логично предположить, что а/б амикацин — это ЛС резерва, назначение которого приобретает свою актуальность только в том случае, когда приходится отмечать неэффективность более щадящих антибиотиков. Именно на этом зиждется принцип реализации так называемой ступенчатой терапии, потому как рекомендация в качестве стартового ЛС сильного антибиотика приводит к формированию стойкой резистентности м/о. Например, если на обычный бронхит назначить сразу амикацин, то высока вероятность того, что в следующий раз этому больному уже не поможет а/б, считающийся более мягкодействующим. А вот если имеет место неэффективность щадящей а/б терапии (отмечается негативная динамика общего состояния, человека лихорадит), тогда уже назначение амикацина будет оправдано (приведен в качестве примера).

Но есть исключения из этого правила — обычно в качестве ЛС стартовой терапии амикацин может быть использован при манифестировании прогностически неблагоприятных нозологий, таких как:

• инфекции респираторного тракта – причем как средних, так и нижних отделов; сепсис (в т.ч. спровоцированный штаммами флоры, резистентными к иным аминогликозидам);
• септический эндокардит;
• инфекции ЦНС (в том числе и менингит);
• инфекции брюшной полости (в т.ч. разлитой перитонит);
• ИМВП — инфекции мочевыводящих путей;
• гонорея;
• септические поражения кожи и мягких тканей (в т.ч. нагноившиеся ожоги, язвы и пролежни вне зависимости от генеза);
• инфекции желчевыводящих путей;
• остеомиелит и воспаления суставов;
• раневая инфекция, в том числе и анаэробная;
• послеоперационные септические (септикопиемические, то есть сопровождающиеся выделением гноя) процессы, спровоцированные госпитальной флорой;
• отит;
• туберкулез (амикацин является препаратом резерва и применяется только сочетано с иными ЛС.

Кроме всего этого, уже получена и доказана с научной точки зрения информация о клинической результативности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также об использовании р-ра для инъекций ингаляционно — при том условии, что применяется только холодный пар небулайзера.

В офтальмологии может этот а/б препарат применяться для местной терапии заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится р-р амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение должно быть произведено четко с промежутком в 3-е суток.

Есть и другой подход к применению амикацина — если при бак.посеве с определением устойчивости к а/б устанавливается восприимчивость к амикацину и резистентность ко всем остальным а/б, тогда курс надо начинать именно с него.

Противопоказания — абсолютные и относительные

В некоторых ситуациях использование амикацина невозможно, и при этом не берется даже во внимание риск/польза (имеют место абсолютные противопоказания).

Отмечают :

• Индивидуальная непереносимость, в т.ч. к всем аминогликозидам;
• Поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии ( в т.ч. неврит слухового нерва);
• Ренальные патологии (почечная недостаточность — ХПН и ОПН, а также уремия, азотемия);
• Кардиологические и гематологические нарушения.

Кроме всего упомянутого выше, принято еще идентифицировать и относительные противопоказания — то есть, случаи, когда амикацин вводить можно, но только при условии выгодного соотношения гарантированной пользы и реального риска. Так называемыми табу к назначению считаются ниже перечисленные хвори и состояние здоровья:

• Миастения;
• Паркинсонизм;
• Дегидратация;
• Пожилой возраст;
• Новорожденность и недоношенность.

Амикацин — цена препарата

Цена амикацина низкая — это один из самых недорогих антибиотиков, несмотря на его высочайшую результативность. Стоимость амикацина, произведенного импортными фармкомпаниями выше, чем цена этого же антибиотика, но отечественного производства, но все равно, он остается в разы дешевле, чем все остальные антибиотики (причем даже щадящие а/б дороже). Но учтите, что купить этот препарат вы сможете только по рецепту от доктора.

Амикацин — аналоги и генерики

Этот ЛС не имеет прямых, иначе говоря — структурных аналогов, которые были бы тождественны по биохимической формуле — на сегодняшний день в розничные аптечные сети попадает только амикацин производства разных фармкомпаний. Есть другие аминогликозиды, которые схожи по своей б/х структуре и клиническому спектру действия с амикацином, но все же разительно уступают ему по результативности эффекта (таковыми признаны гентамицин, тобрамицин, сизомицин и нетилмицин). Более детальная информация по поводу коммерческих наименований ЛС, созданных на основе амикацина и его непрямых аналогов есть на фармацевтическом портале РЛС.