Габапентин

Габапентин – это антиконвульсант (средство против эпилепсии), которое применяется с целью лечения собственно эпилептического расстройства и боли нейропатического характера. Его химическое название – 1-(аминометил)циклогексануксусная кислота, а брутто-формула – C9H17NO2. Структура вещества похожа на гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), но принцип его воздействия не имеет отношения к взаимодействию с ГАМК-рецепторами, как это происходит в случае с вальпроатом, анонистами ГАМК, барбитуратами и некоторыми другими веществами. Сейчас Габапентин доступен в более чем 40 странах.

Габапентин: инструкция по применению

Дозировка, способ приема. Как правило, терапию начинают с 300 мг единожды в день, обычно в вечернее время. Потом дозу постепенно увеличивают раз в 3-5 дней.

Исследования показали, что для борьбы с нейропатической болью нужная дозировка составляет от 1,8 до 3,6 г день, ее нужно разделять на три порции в течение суток. Из этого следует, что в данных ситуациях минимальная действенная дозировка – 0,6 г х 3 раза ежедневно. В случае наличия почечных заболеваний у лиц с CrCl ниже 60 мл / мин дозировку нужно корректировать. Конкретную дозировку для определенного случая может назначить только врач.

Препарат имеет психотропное действие, поэтому рекомендуется постепенно прекращать его прием. В спецлитературе были охарактеризованы проявления симптомов отмены. Как правило, такие проблемы возникают при продолжительном приеме средства в больших количествах и последующем резком прекращении лечения. Резкая остановка возможна только при наличии выраженных побочных эффектов.

Побочные действия. Габапентиновое средство может вызывать некоторые побочные эффекты, самыми частыми из которых являются:

• головокружение;
• «дублирование» зрения;
• ощущение усталости;
• нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз большой частоты);
• шаткость;
• постоянное желание поспать;
• дрожание конечностей.

У большинства пациентов «побочки» начинают проявлять себя в первые дни после повышения дозировки. Как правило, они сами «уходят» в течение определенного периода. Однако существуют побочные эффекты, при наличии которых человек просто вынужден прекратить терапию. В их перечень входят непроходящая усталость, головокружение, сонливость, а также рвота и тошнотворный эффект. Иногда препарат вызывает «побочки» психиатрического характера. Справедливости ради, нужно отметить, что возникают они крайне редко. К ним принадлежат ухудшение сексуального влечения (или наоборот – его усиление), параноидальные расстройства, ажитация (двигательное беспокойство с тревогой и страхом), а также мания. Антиконвульсант также способен причинить мысли суицидального характера, что характерно и для иных антисудорожных препаратов.

Взаимодействия. Согласно инструкции к Габапентину, не существует сообщений о его взаимодействиях с литийсодержащими средствами, карбамазепином (Тегретолом, применяемым для лечения биполярных расстройств) и вальпроатом. В аннотации описано несколько примеров взаимодействия. Так, антацидные средства ухудшают всасываемость средства и понижают его уровень в крови примерно на четверть. Сам препарат способен увеличить концентрацию оральных контрацептивов. Тем не менее, на практике это практически ничего не значит. Также указывается, что спиртное может усилить дискомфортность от возникших побочных эффектов.

Беременность и ГВ. Американскими регулирующими органами данный препарат был отнесен в категорию «С» (в плане применения при беременности). Основанием такого решения было то, что в некоторых экспериментах на животных было обнаружено причинение вреда эмбриону. При этом исследования с участием “homo sapiens” пока не были осуществлены. Тем не менее, в некоторых случаях, когда потенциальная польза, как представляется, выше возможного риска, применение средства возможно. То же самое касается использования в период лактации, поскольку gabapentin проходит в грудное молоко.

Передозировка. Данные об этом явлении скудны. Есть сообщения, что пациенты выдерживали дозы до 49 г вещества без выраженных последствий. Однако это не повод превышать дозировку, предписанную специалистом.

Когда ожидать полезный эффект?

Какой период времени нужен Габапентину для оказания полезного эффекта. У некоторых польза наблюдается уже через 7 дней после старта терапии, однако у других нежелательные симптомы начинают уходить где-то через месяц.

Важно: перед началом лечения нужно хорошенько продиагностироваться у врача, дабы исключить наличие мешающих приему заболеваний. В том числе, нужно сдать кровь/мочу, как предписано врачом. Это необходимо, поскольку определенные недуги могут просто подорвать лечебный процесс.

Применение при биполярных расстройствах

Как сообщают американские ученые Catherine A. Fullerton, Alisa B. Busch, Richard G. Frank (Med Care, 2016) раньше габапантин распространенно назначался для лечения биполярных расстройств, несмотря на отсутствие официального одобрения препарата в данных целях.

Сейчас это не так распространено, к тому же, соответствующих данных об эффективности средства не так много. Многие врачи не рекомендуют принимать Габапентин при нарушениях настроения. Хотя, все же, есть информация, что люди как с биполярными, так и униполярными расстройствами получали полезный эффект от терапии. В любом случае, дальнейшие исследования этого вопроса стоят на повестке дня.

Габапентин: полные и приближенные аналоги

Полные аналоги Габапентина (с аналогичным активным компонентом):

• Габагама;
• Габамакс;
• Габантин;
• Габастадин;
• Габата;
• Гатонин;
• Гримодин;
• Эпиган;
• Нейралгин;
• Нупинтин;
• Ньюропентин;
• Тебантин;

Также возможно подобрать приближенный аналог на основе прегабалина:

• Альгерика;
• Габалин;
• Габана;
• Галара;
• Экзиста;
• Зоник;
• Линбаг;
• Лирика;
• Любагалин;
• Максгалин;
• Неурокем;
• Пагамакс;
• Органия;
• Пафия;
• Прегабио;
• Прегадол;
• Судорега;
• Торгабалин.

На основе лакосамида: Вимпат; на основе ламотринжина: Эпилактал, Героламик, Эпимил, Эпирал, Ламал, Ламетон, Ламотрин, Тригинет, Латриджин, Ламотриджин Плива и др.; топирамата: Эпирамат, Топлет, Рантопир, Топамакс, Топилекс, Топирол, Топиромакс, Топракар, Топилентал и пр.

Цена Габапентина в аптечных точках

Цена Габапентина вполне приемлема, препарат сильно не ударит по финансовому благополучию. Его продают как в обычных аптеках, так и онлайн, вы можете подобрать выгодные цены в интернете.

Габапентин как наркотик

За рубежом габапентин используют как уличный наркотик под никнеймом «Габби» или «Джонни». Как правило, злоупотребление этим средством сопровождается неумеренным потреблением алкоголя и иных нелегальных субстанций, в том числе опиоидных. Тем не менее, Габапентин сам по себе не считается наркотиком, поскольку не влияет сильно на настроение. Однако по сообщениям наркоманов, он усиливает действенность (эйфорию) наркотических средств. Факты злоупотреблений наблюдаются в местах не столь отдаленных, также такая практика существует в приютах.

История средства

Габапентин был обнаружен около 50 лет назад японцами, которые изначально искали спазмолитик или миорелаксантное средство. Позже он был продан корпорации Parke-Davis, которая выявила эффекты Габапентина у пациентов-эпилептиков. Во время первоначальных клинических исследований Габапентин назначался в небольших количествах, поэтому он использовался как дополнительный метод. Другими словами, пациенту сначала давали иную противосудорожную пилюлю, а вскоре прибавляли Габапентин. В девяностых его одобрили в Америке и в Англии для лечения эпилепсии, а в начале двухтысячных – для борьбы с постгерпетической невралгией (частого осложнения герпесвирусной инфекции). Несколько лет назад в США выпустили также пролонгированную версию средства (ТМ «Gralise») от постгерпетической невралгии.

Критика и темное историческое прошлое

В книге Гётше П. «Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение» («Deadly medicines and organised crime. How big pharma has corrupted healthcare») приведены следующие факты. В начале 2000-х объемы продаж Нейронтина (под таким именем выпускался, да и сейчас выпускается препарат) составляли миллиарды долларов. При этом 9 из 10 продаж были «офф-лейбл», то есть не по назначению. Компания Пфайзер была вынуждена уплатить 430 млн долл. штрафных санкций в связи с мошеннической рекламой продукта по несогласованным с регулятором показаниям. Гражданский ущерб был выплачен федеральному правительству на сумму 83,6 млн долл. США, а ущерб, выплаченный штатам, составил 106,4 млн. долл. США.

Однако штрафы не стали сдерживающим обстоятельством для дальнейшего неправомерного продвижения препарата в стране. Производитель отслеживал медиков, которые часто выписывали средство и делал их докладчиками либо консультирующими лицами, а также выплачивал щедрые гонорары за привлечение пациентов в клинические эксперименты. Помимо того, у специалистов «одалживали» их регалии для применения в материалах теневого авторства, где говорилось что антиконвульсант работает и по неофициальным показаниям.