Афобазол

В психиатрической, психотерапевтической и общеврачебной практике довольно часто возникает необходимость в фармакотерапии анксиолитиками. При этом в большинстве случаев требуется проведение именно долгосрочного курса лечения в условиях коморбидности. Учитывая, что при приеме бензодиазепиновых транквилизаторов часто отмечаются их побочные реакции и имеется временное ограничение (не более 1 месяца) их использования, а прочие анксиолитические средства (например, гидроксизин) уступают им по силе терапевтического эффекта, возникает сложная ситуация поиска адекватного альтернативного транквилизатора. Достойной заменой бензодиазепинам по праву считается атипичный селективный анксиолитик Афобазол.

Современный отечественный транквилизатор характеризуется высокой эффективностью и хорошей переносимостью даже в случае коморбидных больных, не имеет недостатков, свойственных препаратам бензодиазепинового ряда (побочные действия и формирование зависимости), от чего он активно и успешно применяется не только для краткосрочного, но и для длительного лечения тревожных симптомов.

Инструкция по применению Афобазола

Афобазол – это торговое наименование анксиолитического средства фабомотизола, химическая структура которого относится к производным бензоимидазола. Препарат разработан в НИИ фармакологии РАМН им. В.В. Закусова. Состав представлен одним действующим веществом и несколькими вспомогательными. Медикамент новый, применяется в медицинской практике с 2000 г. Но даже этого непродолжительного срока хватило, чтобы он зарекомендовал себя, как безопасный и эффективный оригинальный анксиолитик.

Препарат имеет форму таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой активного вещества в 5 или 10 мг. После перорального приема всасывается из ЖКТ легко и достаточно быстро, также быстро выводится. Свойством кумуляции транквилизатор не обладает. Эффект развивается постепенно. Медикамент следует принимать по 10 или 20 мг трижды в сутки после еды, не измельчая таблетки. Суточная доза обычно не превышает 60 мг.

Продолжительность курса – от 2 недель. Максимальный срок использования препарата обычно не превышает 6 месяцев. Режим дозирования и длительность приема определяется, корректируется в процессе лечения только врачом.

Фармакологическое действие Афобазола при тревожных расстройствах

Тревожная симптоматика рассматривается как проявление острого или хронического психического расстройства, психотравмирующей ситуации или соматического заболевания – как впервые выявленного, так и уже имевшегося. Общие признаки тревоги включают раздражительность, нервозность, чувство беспричинного беспокойства, неприятные предчувствия, тревожные мысли, нетерпеливость, неусидчивость, различные нарушения сна. На начальном этапе психических расстройств, при психотравмирующей ситуации или соматической патологии тревожная симптоматика зачастую имеет субсиндромальный уровень, скрывается за явлениями вегетативной дисфункции. Оставленные без должного лечения такие тревожные состояния могут принимать затяжной характер, постепенно переходя в другой статус – сформировавшейся психопатологии. Поэтому крайне важно вовремя подобрать адекватный анксиолитический препарат.

Фармакологическое влияние препарата обусловлено широким спектром его рецепторных взаимодействий: с сигма-1 рецепторами, мелатониновыми рецепторами М 1 и М 3 типа, регуляторным участком МАО-А. Подавляющее большинство его анксиолитического эффекта происходит за счет связывания с сигма-1 рецепторами, которые представляют собой белковые соединения, восстанавливающие структуру поврежденных белков и белковых комплексов. Через связь с этими рецепторами модулируется функционирование серотонинергической, дофаминергической, норадренергической, холинергической систем и глутаматных NMDA –рецепторов. Перечисленные нейромедиаторные системы участвуют в развитии депрессии, появлении тревоги, снижении памяти и патогенезе нейродегенеративных процессов. Особое значение отводится ГАМК-рецепторам, которые играют ведущую роль в формировании тревожных расстройств. При состоянии стресса рецепторы нервных клеток повреждаются, становятся нечувствительны к тормозному медиатору ГАМК, в результате чего возбуждение клеток нарастает, защитного торможения не происходит, что проявляется появлением симптоматики тревоги.

Связывание Афобазола с сигма-1 рецепторами стимулирует их перемещение вместе с фосфолипидами в наружную мембрану клетки, за счет чего восстанавливается мембранная структура и ее чувствительность к воздействию ГАМК. Восстанавливается баланс процессов «возбуждение-торможение» и наступает противотревожный эффект медикамента.

Сигма-1 рецепторы оказывают влияние на глутаматные NMDA –рецепторы, что проявляется как антидепрессивный эффект и стимуляция процессов памяти, обучения. Влияние сигма-1 рецепторов на холинергическую нейромедиаторную систему усиливает выброс ацетилхолина, что также проявляется улучшением памяти. Воздействие сигма-1 рецепторов на серотонинергическую, норадренергическую и дофаминергическую систему восстанавливает баланс синтеза и распада нейромедиаторов, что рассматривается как составляющая анксиолитического и антидепрессивного влияний лекарственного средства.

Таким образом, помимо анксиолитического действия, транквилизатор оказывает нейропротекторное и антидепрессивное. Противотревожный эффект не сопровождается развитием нежелательных реакций гипноседативного и миорелаксантного характера. Наоборот, действие препарат имеет легкий активирующий компонент при длительном использовании. Купирует соматические и вегетативные симптомы тревожно-депрессивных расстройств. Применение транквилизатора не сопровождается развитием лекарственного привыкания и соответственно появлением синдрома отмены.

При применении препарата отмечается сочетанная последовательная редукция болезненных симптомов – регресс тревоги доминирует над нормализацией вегетативных, соматических и когнитивных нарушений:

• К концу первой недели терапии проявляется анксиолитический эффект – уменьшается интенсивность тревожных опасений, тревожных мыслей, ситуационно-обусловленных страхов, пациенты отмечают, что становятся спокойнее, терпеливее, менее раздражительны. В зависимости от тяжести начального состояния, указанные положительные изменения могут проявиться уже с 3 дня лечения. Параллельно с редукцией тревожной симптоматики, купируются сомнические нарушения – сложность засыпания, частые пробуждения, пугающие сновидения. К 14 дню терапии ослабление интенсивности клинических проявлений тревоги выражено значительно, а к концу первого месяца зачастую достигается максимальный эффект.
• Обратное развитие соматовегетативных нарушений наблюдается чуть позже – тенденция появляется на 2 неделе терапии и в дальнейшем прогрессивно нарастает. Постепенно редуцируются вегетативные проявления (потливость, сухость во рту) и соматические симптомы (сенсорные, дыхательные, мышечные, сердечно-сосудистые и желудочно-кишечные). Устраняются истероконверсивные признаки – ощущение ватных ног, онемения кистей и стоп, кома в горле, афония, состояния по типу обморочных без потери сознания.
• Улучшение когнитивных функций (памяти, внимания) и активирующий эффект отмечаются, как правило, позднее остальных влияний препарата – на 3 неделе лечения.

Афобазол объективно обеспечивает редукцию тревожной и сомато-вегетативной симптоматики при легких и умеренно-выраженных соматоформных, тревожно-ипохондрических, тревожно-депрессивных, психосоматических, соматических и прочих состояниях с тревожной симптоматикой, улучшая не только самочувствие пациента, но и социальное функционирование, что объективно повышает качество его жизни.

Показания и противопоказания к использованию Афобазола

Научные исследования и клинический опыт использования препарата специалистами сформулировали перечень показания к его применению:

• В психиатрической и психотерапевтической практике для терапии пограничных состояний в амбулаторных условиях. Тревожные расстройства различной структуры – обсессивно-компульсивное расстройство, генерализованное тревожное расстройство, тревожно-ипохондрические, тревожно-депрессивные и тревожно-фобические нарушения, панические расстройства, неврастения, расстройства адаптации являются показанием к его назначению. Эффективен медикамент при алкогольной и никотиновой абстиненции, для купирования психопатологических симптомов на фоне отказа от табакокурения или употребления спиртного, в условиях психотравмирующей ситуации. Как принимать транквилизатор – отдельно или в комбинации с другими психотропными средствами, зависит от характера патологии и тяжести состояния. При неглубоких невротических, ипохондрических и психогенных расстройствах тревожного спектра используется в качестве монотерапии, при выраженных тревожно-фобических и тревожно-депрессивных расстройствах чаще применяется в составе комбинированной психотропной терапии.

В прочих отраслях медицины, когда аффективные расстройства тревожного и депрессивного круга являются коморбидными болезням терапевтического круга:

• В кардиологии. Сердечно-сосудистые болезни – ИБС, ГБ, инфаркт миокарда, различные аритмии. Препарат используется в комплексе с соматотропным лечением.
• В дерматологии. Хронические дерматозы – экзема, псориаз, гипергидроз, хроническая крапивница, атопический дерматит. Включение препарата в традиционную схему лечения сопровождается не только нивелированием психопатологических расстройств, но и положительной динамикой кожного синдрома.
• В онкологии. При различных новообразованиях, течение которых сопровождается развитием психопатологических симптомов тревожного круга.
• В практике терапевта – при язвенной болезни желудка, синдроме раздраженного кишечника, ВСД, болезни почек с ХПН и прочих состояниях, протекающих с тревожной симптоматикой.
• В эндокринологии – сахарный диабет, патологии щитовидной железы, ожирение и прочие.
• В пульмонологии – бронхиальная астма, ХОБЛ и прочие.

Использование препарата для лечения таких коморбидных больных не вызывает ухудшения соматической патологии, он не вступает в клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с базисными соматотропными лекарствами, что значительно расширяет сферу его применения. Обладает хорошей совместимостью с обширным кругом психотропных средств – антидепрессантами, атипичными нейролептиками, прочими транквилизаторами. Комбинации с этими препаратами при необходимости дает более выраженный терапевтический эффект. Не изменяет эффекты этанола и тиопентала, потенцирует противосудорожное действие карбамазепина, усиливает противотревожное действие диазепама.

Медикамент характеризуется благоприятным спектром безопасности, имея хорошую переносимость и узкий круг вероятных побочных действий в виде аллергических реакций (указывает на индивидуальную непереносимость лекарства), легкой дневной сонливости, усиления нервозности, появления головной боли, диареи, легкой тошноты, повышении аппетита. Указанные неблагоприятные явления могут появиться с 7 по 14 день терапии, имеют, как правило, транзиторный характер и не требуют коррекции дозировки или отмены препарата. Отмена препарата требуется при непроходящих аллергических реакциях.

Противопоказаниями к назначению анксиолитического средства являются индивидуальная непереносимость компонентов вещества, недостаток лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания. Для применения у лиц, моложе 18 лет, нет достаточного количества научных исследований, подтверждающих безопасность терапии в данном возрасте.

Развитие передозировки возможно при приеме за один раз более чем двойной дозы препарата. На передозировку указывает сонливость, вялость, появление тошноты, рвоты. Наряду с общими мероприятиями, применяемыми при отравлении (промывание желудка, энтеросорбенты), специфическим антидотом для восстановления состояния является раствор кофеина бензоата натрия, доза и кратность введения которого назначается врачом в зависимости от тяжести состояния.

Афобазол и алкоголь

Конкретной информации о совмещении приема анксиолитика с употреблением спиртных напитков в инструкции по применению препарата не отмечено. Но следует отметить, что прием любого психотропного средства с алкоголем является крайне нежелательным, а в ряде случаев даже опасным. Совместное употребление данных веществ может привести к выраженному угнетению работы ЦНС, значительному подъему артериального давления и неэффективности лекарственного вещества. Применение медикамента целесообразно для терапии алкогольной абстиненции, но бессмысленно и небезопасно во время алкоголизации.

Цена на Афобазол и его аналоги

Абсолютного аналога по химической структуре препарат не имеет. При возникновении необходимости в его замене следует рассмотреть лекарственные средства с аналогичным анксиолитическим воздействием – либо чистые транквилизаторы, например, бензодиазепинового ряда, либо медикаменты прочих фармакологических групп с противотревожным компонентом действия. Бензодиазепины несомненно являются более мощными и быстрыми по развитию терапевтического эффекта препаратами. Но они имеют ограничение в курсовом применении – не более 1 месяца, часто вызывают неблагоприятные реакции в виде седации, миорелаксации и способны привести к формированию привыкания.

Идеальны для быстрого купирования острых состояний, для длительного использования не подходят. Цена на бензодизепиновые заменители, например, на широко известный феназепам (фензитат, фенорелаксан) в таблетках более, чем в два раза ниже стоимости Афобазола. Самым близким по действию и переносимости аналогом из всех прочих является Адаптол (мебикар), который также относится к небензодиазепиновым транквилизаторам. Применяется при широком круге расстройств не только психотерапевтической и психиатрической нозологии, но и соматической. Эффективно справляется с коррекцией аффективных и соматовегетативных нарушений. Обладает высокой безопасностью, минимальными и редко возникающими побочными действиями, от чего подходит для длительного применения. Но цена на данный анксиолитик выше стоимости Афобазола. Из средств, не относящихся к транквилизаторам, в качестве замены можно рассмотреть Фенибут и Тенотен.

Фенибут является ноотропным средством с противотревожным эффектом, хорошо переносится, разрешен к применению в детском возрасте. Имеет несколько другой спектр показаний и противопоказаний. Дешевле Афобазола. Тенотен в таблетках является гомеопатическим успокаивающим средством, которое оказывает более разнообразное влияние на организм. Также применяется для купирования тревожной симптоматики. Отличается быстрым развитием действия, поэтому возможно нерегулярное применение «от случая к случаю», а не только курсовое назначение.

Преимуществом можно считать наличие детской дозировки лекарственного вещества. Приобретение Тенотена выгоднее покупки Афобазола. Выбор адекватного аналога следует проводить только по врачебной рекомендации.