Пирацетам

Пирацетам – прародитель всего класса ноотропных средств, синтезированный в 1963 г. фармакологами из Бельгии. В проводимых исследованиях препарат проявил себя, как вещество, улучающее память и другие когнитивный функции. При этом побочных явлений, характерных психостимуляторам, не наблюдалось. Отмеченные у медикамента свойства послужили основанием для создания новой группы лекарственных веществ – ноотропов, что переводится, как «направляющий разум». Это препараты, стимулирующие процессы обучения, обладающие активирующим воздействием на интегративные механизмы мозга, улучшающие мнестические процессы и умственную деятельность, повышающие устойчивость ЦНС к неприятным воздействиям, восстанавливающие кортико-субкортикальные связи. В 1972 г. этот класс был введен в классификацию психотропных средств. Было синтезировано несколько форм пирацетама с разной дозировкой – таблетки, капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Не смотря на создание и внедрение в психофармакотерапию прочих ноотропных средств, пирацетам и сейчас остается самым популярным представителем этой группы.

Инструкция по применению пирацетама

Фармацевтическая субстанция представляет собой кристаллический порошок, которому характерна хорошая растворимость в спирте и воде. При пероральном приеме вещество всасывается хорошо, наивысшая концентрация в крови определяется уже спустя 60 минут после введения. Биодоступность достигает практически 100 %. Обладает способностью поступать в ткани организма и скапливаться в них (в головном мозгу локально); проходить сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, поступать в грудное молоко. Метаболические превращения с веществом не происходят. В первоначальном виде подвергается экскреции с мочой.

Фармакологическое действие пирацетама

Химическая структура пирацетама имеет сходство с тормозным нейромедиатором ГАМК, что создает основания рассматривать его, как циклический аналог аминокислоты. При синтезе пирацетама фармакологи рассчитывали, что вещество будет иметь антикинетическое свойство. На деле все получилось иначе – в ГАМК лекарственное средство в организме не превращается, объем аминокислоты в мозговой ткани не повышает. Механизм действия оказался не прицельным, а веерным, влияя на разные этапы клеточного метаболизма – энергетический и пластический обмен в нервной ткани. Это проявляется в виде нейропротекторного и сосудистого действия, улучшения нейропластичности. Сосудистое влияние заключается в препятствии адгезии эритроцитов к стенке сосудов и тромбоцитарной агрегации, снижении вязкости плазмы, что тормозит возникновение сосудистых спазмов и улучшает гемодинамику микроциркуляторного русла. Данный эффект не сопровождается вазодилатацией и снижением давления.

Препарат активирует процесс синтеза АТФ и расщепление глюкозы (в пентозофосфатном цикле) в условиях гипоксии тканей. Активация этих механизмов приводит к выработке веществ, которые ингибируют перекисное окисление липидов и подавляюще действуют на свободные радикалы. Увеличивая энергетический потенциал клеток путем ускорения процесса превращения АТФ, стимуляции аденилатциклазы и подавления нуклеотидфосфатазы, активирует метаболизм глюкозы и утилизацию кислорода в ишемизированных областях головного мозга. Этот механизм повышает выносливость церебральной ткани в условиях токсического воздействия и недостатка кислорода. Ноотропное средство повышает плотность NMDA-рецепторов, увеличивая их работоспособность, за счет чего благоприятно влияет на процессы обучения и памяти.

Вещество обладает способностью взаимодействовать с нейротрансмиссией неравномерно – в одних участках мозга увеличивает уровень биогенных аминов, в других уменьшает. Например, уровень серотонина в коре фронтальной области повышается за счет действия пирацетама, а в гипоталамусе и стволе мозга уменьшается. Способствует восстановлению нарушенных межполушарных связей в головном мозгу.
На основании способов воздействия лекарственного средства на организм, можно выделить следующие фармакологические эффекты, ему присущие:

• Улучшает память и механизм обучения, корректирует нарушения этих процессов, способствует переводу текущей информации в долговременную память — консолидации. Улучшает эмоциональный фон.
• Делает мозговую ткань более устойчивой к «агрессивным» влияниям гипоксии, токсических веществ, высокой температуры и т.д.
• Восстанавливает когнитивные функции (внимание, речь, память и прочие), которые были нарушены в процессе старения или вследствие влияния перинатальных неблагоприятных факторов.

Показания и противопоказания к применению пирацетама

Использование пирацетама является обоснованным при заболеваниях ЦНС, генез которых связан, прежде всего, с сосудистыми и обменными отклонениями в клетках мозговых структур.

Благодаря своим свойствам, ноотропное средство обладает обширным спектром показаний к его назначению:

• Неврологическая практика. Применяется при заболеваниях, патогенез которых связан с хронической церебральной недостаточностью, клиническая картина которых включает речевые дисфункции, головокружения, симптомы дефицита памяти и внимания, и др. Назначают медикамент для интенсивной терапии острых нарушений церебрального кровообращения, коматозных и субкоматозных состояний вследствие ЧМТ, нейроинфекций и интоксикаций, также в их восстановительный период; при кортикальной миоклонии.
• Психиатрическая практика. Используется достаточно широко в комплексной терапии психических расстройств. Показано назначение лекарственного средства больным с невротической и астеноадинамической картиной депрессивных расстройств, когда в клинике преобладают астения, адинамия, сенесто-ипохондрические жалобы, идеаторная заторможенность. При шизофрении применяется для лечения вялоапатических дефектных состояний, в комбинации с другими средствами при фармакологии депрессий, резистентных к традиционной схеме лечения антидепрессантами. Активно назначается при психоорганической симптоматике различного генеза (включая алкогольную) и энцефалопатиях, атрофических процессах, «физиологическом» старении, деменции. Применяется с целью нивелировать или предупредить вызываемые прочими психотропными средствами (нейролептики, транквилизаторы) соматовегетативные, психические и неврологические побочные явления. Особенно актуально использование медикамента в геронтологической психиатрии.
• Наркологическая практика. Используется в комплексном лечении больных, находящихся в абстинентном и пределириозном состоянии вследствие употребления алкоголя, при отравлении барбитуратами, спиртными напитками, при героиновой абстиненции. Включение препарата в схему терапии способствует уменьшению головных болей и головокружения, сонливости, чувства апатии, интенсивности церебральных сосудистых расстройств, степени развития психотических расстройств. Для борьбы с астенией и коррекции интеллектуально-мнестического дефицита применяется при хроническом алкогольной зависимости.
• Педиатрическая практика. Применяется при энцефалопатических и церебрастенических нарушениях различного происхождения, задержке умственного развития, трудностях в обучении, расстройствах памяти, дизлексии.
• Серповидно-клеточная анемия.

При терапии острых поражений ЦНС препарат назначают параллельно с прочими методами восстановительной и дезинтоксикационной фармакотерапии, при лечении психозов – с соответствующей традиционной терапевтической схемой психотропных веществ. Повышает эффективность от терапии карбамазепином в комбинации с ним при миоклонус-эпилепсии и миоклониях различного генеза, увеличивает эффективность антидепрессантов.

Особенность ноотропного средства заключается в том, что эффект терапии зависит от того, как долго принимать средство и обязательно в среднетерапевтических дозах. Проведенные исследования и клинический опыт доказали, что дозировка препарата характеризуется наличием «терапевтического окна», когда дозы, выходящие за его пределы – низкие или слишком высокие, оказываются малоэффективными. А учитывая отсроченное трансмиссивное воздействие медикамента, благодаря которому улучшается пластичность мембран, максимальный клинический эффект достигается длительным применением средства – минимально на протяжении 1-1,5 месяцев.

Несомненным достоинством препарата является отсутствие у него свойства подвергаться метаболизму в печени и связываться с белками крови, от чего сокращается вероятность развития нежелательных реакций и потенциал лекарственного взаимодействия. На фоне применения пирацетама у некоторых больных возможны явления возбуждения в виде двигательного беспокойства, раздражительности, нервозности, нарушения сна, сексуальной стимуляции, также могут наблюдаться кожные аллергические реакции, головные боли, головокружение, приступы стенокардии и диспепсические нарушения. У детей возможно появление неусидчивости, двигательной расторможенности и конфликтности. У геронтологических больных есть вероятность обострения коронарной недостаточности, появление аритмий на фоне приема ноотропного вещества. В этих случаях требуется корректировка дозы или прекращение приема.

Препарат является нетоксичным лекарственным средством, случаи его передозировки единичны, при ее возникновении проведение каких либо специальных мероприятий не требуется.

Противопоказан прием медикамента при индивидуальной гиперчувствительности к его компонентам, при беременности и кормлении грудью, острой и терминальной почечной недостаточности, детям в возрасте до 1 года. Осторожное назначение под контролем показателей крови требуется при гемостатических нарушениях, кровотечениях и обширных операционных мероприятиях. Может оказать влияние на управление транспортными механизмами.

Применение пирацетама в уколах

Раствор ноотропа для парентерального введения включает 200 мг в 1 мл, выпускается в ампулах по 5 и 10 мл, то есть 1 ампула вмещает 1 или 2 г действующего вещества. Стандартная упаковка включает 10 ампул.

При тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, для купирования абстинентных и пределириозных состояний терапию пирацетамом начинают с внутримышечного или внутривенного введения 2-4 г, интенсивно наращивая дозу до 4-6 г/сутки, максимально – 9-12 г/сутки. В период кризиса серповидно-клеточной анемии вводят внутривенно из расчета 300 мг/ кг. Длительность лечения и подбор индивидуальной дозировки зависят от тяжести патологического состояния пациента и скорости купирования болезненных проявлений. После улучшения переходят на введение препарата перорально.

Применение и режим дозирования пирацетама в таблетках

Формы препарата для перорального приема представлены капсулами и таблетками, отличающимися различной дозировкой действующего вещества – 200 мг, 400 мг, 800 мг и 1200 мг. Упаковки вмещают разное количество – от 20 до 60 шт.

Прием лекарственного средства сопровождается употреблением больших объемов жидкости. Капсулы и таблетки нельзя разжевывать или измельчать прочими способами. Пероральное использование препарата в восстановительный период перенесенных острых патологий и при лечении хронических, для чего используется определенная схема:

начинают с 1,2 г в сутки, затем увеличивают до 2,4 г или 3,2 г за три приема. Наивысшее суточное количество лекарства – 4,2 г. Как правило, через 2-3 недели терапии определяется отчетливый терапевтический эффект, по достижении которого дозу сокращают до 1,6-2,4 г в сутки. В ситуации проявления активирующего влияния пирацетама, прием препарата переносят на первую половину дня. При дизлексии суточная доза средства составляет 3,2 г , при серповидно-клеточной анемии – 160 мг/ кг массы тела пациента. При кортикальной миоклонии пероральный прием начинается с 7,2 г за сутки, с постепенным наращиванием дозы на 4,8 г каждые 3-4 дня, достигая максимума – 24 г. При данной патологии требуется длительное применение препарата, вплоть до пожизненного.

Для фармакотерапии патологических состояний детского возраста предназначено лекарственное средство в виде пероральных таблеток с дозировкой в 200 мг. Дети до 5 лет получают по 0,2 г трижды в сутки; от 5 до 16 лет – по 0,4 г (предел суточной дозы – 1,8 г). Как долго принимать ноотроп, зависит от тяжести первоначальной патологии и скорости наступления объективного улучшения. Минимальный курс составляет 2-3 недели, максимальный – 6 месяцев. Если требуется, то спустя 6-8 недель курс терапии повторяют.

Цена на аналоги пирацетама

Многие российские фармацевтические предприятия выпускают пирацетам содержащие монопрепараты в различной дозировке для парентерального и орального использования. Медикаменты имеют следующие торговые наименования – «Пирацетам АКОС», «Пирацетам-Рихтер», «Пирацетам» от ОЗОНа, Фармстандарта, Вертекса, Акрихина, Биохимика и т.д. Цена на данные препараты примерно одинаковая, зависит от дозировки и объема упаковки. Известными импортными аналогами являются «Ноотропил» из Бельгии и «Луцетам» от Эгис из Венгрии. Эти аналоги имеют более высокую стоимость по сравнению с отечественными. Наличие нескольких вариантов лекарственных форм и дозировок медикамента создает предпосылки для использования различных схем фармакотерапии, в зависимости от вида патологии, тяжести состояния, возраста пациента, наличия коморбидных расстройств и индивидуального реагирования на терапию. Купить различные формы ноотропного средства можно без рецепта.

Весьма популярны также комбинированные препараты, одним из действующих компонентов которого является пирацетам. Обоснованной считается комбинация его с вазотропным средством, например, с циннаризином в виде Фезама и Комбитропила. Данные препараты показаны к применению при клинических случаях, когда доминирующим компонент патологии является сосудистый – головные боли, головокружения сосудистого генеза, мигрени, сопровождающиеся повышенной нервозностью, тревожностью. Для купирования таких симптомов требуется более быстрое достижение спазмолитического и седативного эффекта при достаточно коротких курсах терапии, для чего применяется пирацетам в комбинации с циннаризином.