Клофелин

Многие ассоциируют клофелин с детективными романами, где коварные дамы подмешивают в алкогольный напиток это средство, усыпляют мужчину, а затем резко ухудшают его материальное положение. Однако на самом деле клофелин является антигипертензивным лекарственным средством центрального действия, а снотворный эффект является только лишь побочным, и с этой целью лекарство в терапевтических целях применяют очень редко.

• Высочайшая биодоступность – при попадании в ЖКТ при пероральном приеме усваивается порядка 100% лекарственного средства, это очень высокий показатель, которого нет у большинства лекарств;
• Быстродейственность – уже через полчаса будет достигнут пик его использования, причем эффект можно назвать условно длительным, потому как он держится до 12 часов. Соответственно, клофелин можно использовать в качестве и ЛС для плановой терапии, и для неотложной помощи;
• Ренотоксичность. При постоянном использовании клофелина страдают почки, потому как он выводится через этот орган.

Клофелин является очень эффективным ЛС, даже несмотря на его относительную «старость» — причем в этом плане практикующие клиницисты полностью солидарны с теоретиками, проводившими по этому препарату рандомизированное двойное исследование, в результате которого была официально подтверждена клиническая значимость клофелина. Однако использование этого препарата в качестве средства плановой терапии настоятельно не рекомендуется по причине большого количества нежелательной «побочки» — по этой причине в большинстве европейских стран на аптечных полках вы не найдете клофелин, ведь его сняли с производства.

В качестве ЛС для оказания неотложной помощи Клофелин тоже может быть использован – причем как в таблетированной, так и в парентеральной форме, а также в виде офтальмических капель, но с предельной осторожностью, особенно в амбулаторных условиях, потому что не будет возможности оказать помощь в случае самой незначительной передозировки или же возникновения нежелательных побочных реакций.

Что такое Клофелин ? Инструкция по применению

Согласно клинической классификации АГ-терапии, клофелин относится к препаратам второй линии – это говорит о том, что его назначение оправдано только в том случае, если же никакие средства перовой линии (иАПФ, сартаны, БКК, БАБ и салуретики), а также их различные комбинации, в состав которых был обязательно включен салуретик (мочегонное) не доказали свою эффективность. Иначе говоря, клофелин – это препарат запаса, используемый в самых тяжелых случаях. Да и то, даже из препаратов второй линии есть более предпочтительные средства в плане проведения пролонгированной терапии, систематической – всему виной большое количество побочных эффектов и противопоказаний (то есть, для планового лечения клофелин может быть применен, по факту, только при злокачественной гипертензии, когда ни одно средство не доказало своей эффективности). Применение клофелина актуально в следующих клинических ситуациях:

• ГБ криз – осложненный и неосложненный (исключение – ГБ криз, манифестирующий при феохромоцитоме, опухоли супраренальной локализации);
• Плановое лечение злокачественной гипертонии. Используется в мототерапии – то есть, вместе с клофелином обычно никакие другие лекарства не употребляют, во избежание гипотонии. Да и смысла нет – АД и так упадет, причем быстро;
• Купирование проявлений так называемой «ломки» (допустимо только в условиях стационара). Причем здесь можно даже не пытаться выяснить наркотическое вещество, которое употребляет зависимый, потому как клофелин помогает от всех опиатов и синтетических наркотиков.

Применяется клофелин в случае ГБ криза (неотложная помощь) только по 1 таблетке перорально, и никак иначе. Ни в коем случае нельзя вместе с клофелином в/м вводить магнезию, или перорально таблетку каптопресса, нифедипина и других гипотензивных средств, предназначенных для быстрого купирования АД.В противном случае велика вероятность столкнуться с дисциркуляторным шоком, когда кровь «отливает» от головного мозга.

Если же доктор назначает клофелин для планового лечения, то здесь обычно используется только четверть таблетки – для начала, а уже потом, при необходимости, дозировка повышается, но никак иначе нельзя.
В офтальмологической практике активно используются специальные капли клофелина, предназначенные для купирования острых приступов глаукомы, понижения ВГД и для осуществления консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

Использовать клофелин не допускается в следующих ситуациях:

• Генетически детерминированная повышенная чувствительность к клонидину – иначе говоря, индивидуальная непереносимость, которая проявляется в аллергических реакциях замедленного или же немедленного типа.
• Артериальная гипотензия (то есть, пониженное изначально давление).
• Нарушение сердечного ритма — СССУ, а также выраженная синусовая брадиаритмия, AV-блокада II и III степени.
• Кардиогенный шок.
• Наличие в анамнезе инфаркта миокарда или же каких-то еще сердечно-сосудистых катастроф.
• Нестабильные формы ИБС.
• Выраженный атеросклероз церебральных сосудов, с окклюзией атеросклеротическими бляшками центральных артерий.
• Ишемический ОНМК, манифестировавший вследствие артериосклероза.
• Облитерирующие нозологии периферических артерий, а также нарушения со стороны гематомикроциркуляторного русла, вызвавшие расстройства периферического кровообращения.
• Синдром Рейно.
• Ренальные патологии – любые.
• Депрессии.
• Индивидуальная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, с-м глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Недавнее употребление алкоголя. Все дело в том, что расщепление алкоголя (этилового спирта) происходит не быстро – это зависит от биохимической активности фермента альдегиддегидрогеназы, которая у каждого человека разная. Так что даже если принять алкоголь вечером, а клофелин выпить с утра, то можно запросто упасть в обморок.

Несколько важных моментов, на которые стоит обратить внимание прежде, чем начать прием клофелина:

• Клофелин и алкоголь – это совершенно несовместимые вещи, потому как этиловый спирт также приводит к расширению сосудов. Соответственно, при комбинированном их использовании вероятность манифеста сердечно-сосудистых катастроф геморрагического или ишемического характера чрезвычайно велика. Из-за неосторожности может случиться смертельное действие, потому как нет антидота, помогающего эффективно от отравления клофелином.
• То же самое справедливо и в отношении передозировки – недопустимо в данном случае самолечение, лекарство надо пить только под контролем врача, а еще лучше – в стационаре. Кроме того, есть еще важный момент – клофелин он как наркотик, к нему возникает привыкание, что само по себе очень плохо, и может привести к необходимости повышения терапевтической дозировки.
• Лекарство это категорически противопоказано при беременности, потому как оказывает гибельное действие на организм и матери, и плода. Ни при каких условиях нельзя будущим матерям использовать клофелин, причем вне зависимости от срока гестации. Аналогичный подход справедлив и в период лактации.

Как получить рецепт на клофелин?

С учетом того, что клофелин является очень сильным препаратом, его реализация осуществляется только по рецепту от лечащего врача. Соответственно, надо идти в больницу, проходить обследования, и если ваш доктор посчитает нужным, он назначит вам клофелин и выдаст соответствующий рецепт на его приобретение.

В плане того, где купить, где взять клофелин – никогда и никаких проблем обычно не возникает, потому что препарат поставляется во все аптечные сети. А вот купить без рецепта
у вас его не получится (по крайней мере, официально). Да и нет смысла с лечебной целью пытаться приобрести это средство незаконным путем – занимаясь клофелиновым самолечением, вы только усугубите состояние своего организма. Так что не стоит рисковать – идите к доктору и занимайтесь всерьез своим здоровьем.

Рецептурные формы

В розничной фармакологической сети можно купить следующие рецептурные варианты выпуска «Клофелина»:

• Таблетки, содержащие клонидина гидрохолорид по 0,075 и 0,15 мг;
• раствор 0,1, 0,25, 0,5% для выполнения парэнтерального введения – в/в или подкожных инъекций в ампулах по 1 мл;
• раствор для глаз 0,125 % в тюбиках с дозатором.

Помимо самого биохимически активного клонидина, в применяемых рецептурных формах для приема per os также пребывают так называемые адъюванты – стабилизирующие химсоединения, которые придают синтезированной лекарственной форме устойчивости (проще говоря, адъюванты никоим образом на организм не влияют, но благодаря их присутствию таблетка банально не рассыпается после того, как ее выдавят из блистера). К адъювантам клонидина относят магния стеарат, крахмал и молочную сахарозу.

Молярная концентрация клонидина гидрохолорида, в рецептурной форме для парэнтерального (в/м и в/в введения – 0,1 миллиграмм). В состав включены еще два инертных в биохимическом плане компонента: до 1 мл воды и до 0,1 мл хлористоводородной кислоты. В офтальмических каплях Клофелина, которые используются для купирования повышенного ВГД глаукомного характера, может быть от 1,25 до 5 мг клонидина гидрохолорида. Адъювантами для офтальмических капель станут додикагидрат гидрофосфат и дегидрат дигидрофосфат.

Биохимически активной субстанцией клофелина является клонидина гидрохлорид, которого в одной таблетке содержится ничтожно малая концентрация – всего лишь 0,15 мг. По своему механизму действия клофелин является гипотензивным препаратом центрального действия – то есть, после попадания таблетки в общий кровоток происходит связывание молекулы клонидина гидрохлорида с рецепторами ЦНС (если говорить конкретнее, то можно отметить стимуляцию постсинаптических альфа-2-адренорецепторов), которые, в свою очередь, запускают целый каскад физиологических и биохимических реакций, благодаря чему можно отметить резкое снижение цифр артериального давления, причем падает как систолическое, верхнее, так и диастолическое, нижнее.

Ярко выраженный клинический эффект ассоциирован с одновременной активацией нескольких гипотензивных механизмов:

• Снижение ОПСС;
• Уменьшение ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);
• Снижение МОК, за счет чего падает ОЦК;
• Ускорение почечного кровотока и снижение церебрального – это и способствует обморокам после приема клофелина.

Особенности реализации эффекта клофелина приводят к тому, что это лекарство снижает интенсивность проявления абстинентного синдрома, спровоцированного опиатной и алкогольной зависимостью.

Цена клофелина

Производством клофелина занимаются только компании бывших стран СССР, поэтому его стоимость даже в самой дорогой аптечной сети будет доступна гипертоникам с максимально ограниченным бюджетом. На фоне всех остальных фармпрепаратов это средство можно смело считать самым дешевым.

Так что можете не переживать о том, сколько стоит такое «эффективное средство» — денег в любом случае хватит.