Метопролол

Метопролол (Metoprolol), продаваемый под торговым наименованием Lopressor, среди прочих, является бета-блокатором. Есть две формы его производных: метопроплола тартрат (соль винной кислоты) и метопролола сукцинат (соль янтарной кислоты). Именно первая считается классическим метопроплолом. Химическое название:

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол, формула – C15H25NO3.
Metoprolol используется для лечения высокого кровяного давления, боли в грудной клетке из-за плохого кровотока к сердцу и ряда состояний, связанных с аномально быстрой частотой сердечных сокращений. Также применяется для предотвращения дальнейших сердечных проблем после инфаркта миокарда и предотвращения головных болей у «мигренников».

Метопролол «появился на свет» в конце 60-х гг. Он доступен как оригинальный и как дженерический (generic) препарат. По состоянию на 2013, он находился на 19 месте среди самых выписываемых средств в Штатах.

Выпускается фарпроизводителями: Биохимик, ОЗОН, Органика, Киевмедпрепарат.

Ключевые характеристики и инструкция по применению Метопролола

Metoprolol – b1-селективный блокатор адренорецепторов, не являющийся симпатомиметиком, т.е. не повышающий активность симпатического участка вегетативной системы. Специфически путем блокирует эффект катехоламинов на уровне адрено-b1-рецепторов. Снижает нужду миокарда в кислороде при нагрузке, имеет положительное действие при протяжном лечении стенокардии (приводит к уменьшению частотности болевых приступов). Понижает систолическое АД, особенно после физнагрузок, профилактирует развитие ортостатической гипотензии – резкого спада давления при принятии стоячего положения. Снижение диастолического АД наступает через несколько неделек систематического применения. Метаболизация средства происходит в печени, при этом образуется триада метаболитов без значимого бета-блокирущего эффекта.
Согласно инструкции к Метопрололу, бета-блокер имеет такие показания:

• артериальная гипертензия (АГ);
• стенокардия (от «грудной жабы»);
• аритмические расстройства (в т.ч. суправентрикулярные);
• предотвращение сердечной летальности либо повторного инфаркта после острого сердечного приступа;
• в качестве элемента комбинированной терапии при тиреотоксикозе.

Список противопоказаний:

• сильная чувствительность компонентам Метопролола и иным бета-блокерам;
• атриовентрикулярная блокада (ІІ, ІІІ степ.), синоатриальная блокада;
• синдром Шорта;
• декомпенсированная СН (отечности легких, синдромы гипоперфузии или АГ);
• существенная брадикардия (ЧСС ≤ 50 в 60 сек);
• кардиогенный шок (острая левожелудочковая недостаточность);
• тяжелы поражения периферического тока крови с болевыми ощущениями либо трофическими изменениями;
• сильно пониженное давление;
• бронхиальная астма, запущенные формы обструктивных бронхолегочных болезней;
• метаболический ацидоз (низкие концентрации бикарбоната в крови и пониженные значения рН);
• нелеченная феохромоцитома (опухоль хромаффинных клеток надпочечниковой либо вненадпочечниковой локализации);
• длительное либо регулярное инотропное лечение агонистами β-рецепторов;
• единовременное употребление ингибиторов МАО-А;
• в/в введение верапамила, дилтиазема, других антиаритмических препаратов;
• подозрение на острый сердечный инфаркт;
• детский возраст.

Как применять. Согласно инструкции по применению, Metoprolol применяется на ежедневной основе, употреблять его желательно в утренние часы. При подборе дозировки нужно контролировать ЧСС с целью предотвращения брадикардии. Максимально допустимая дозировка – 400 мг в сутки. При АГ обычно назначают 100 мг с возможным повышением до 200 (раз или два в день). При стенокардии – 50-100 мг дву- или троекратно в день. При аритмии схема та же, но с дозой в 50 мг. При инфаркте – 50-миллиграмовая дозировка каждые шесть часов на протяжении 48-часового периода. При гипертиреозе – 50 мг четырехкратно в сутки.

Применение при беременности, лактации. Не следует использовать без крайней необходимости когда женщина в положении. Как и прочие бета-адреноблокаторы, Metoprolol может вызвать гипогликемическое и брадикардическое состояние у плода. Количество средства, получаемое ребенком с молоком, является несущественным. Нужно тщательно контролировать состояние грудничков во время использования матерью Метопролола с целью обнаружения возможных воздействий бета-блокады.

Побочные эффекты Metoprolol:

• тромбоцитопении, лейкоцитные дефициты;
• повышение массы тела;
• депрессивность, ухудшение памяти, галлюциногенный эффект;
• головные боли, парестезии, воспаление соединительной оболочки глаз;
• звон или шум в ушах;
• ортостатическая артериальная гипотензия, редко с синкопальными (обморочными) состояниями;
• одышка при физнагрузках, бронхоспазмы, ринитные проявления;
• рвотные позывы и рвота, расстройства, боли в ЖКТ;
• реакции повышенной чувствительности со стороны кожи, в частности крапивница, псориаз, ухудшение псориатических процессов;
• ухудшение эректильной функции у мужского пола, половая дисфункция у женского;
• сильная утомляемость, периферические отеки;
• отклонения в лабораторных показателях, в т.ч. повышение уровня триглицеридов, антинуклеарных антител;
• маскирование симптоматики сахарного диабета (латентного), тиреотоксикоза;
• мускульные спазмы и слабость, артралгии;
• тахикардии, боли в груди, снижение давление, холодные конечности и пр.

В период терапии может наблюдаться изменение итогов лабораторных тестов (увеличение уровней мочевины, ЛДГ, фосфатаз, трансаминаз).

Важно: иногда бета-блокеры применяются для лечения нейроциркулярной дистонии. Они замедляют сердцебиение и таким образом снижают давление, если лицо страдает гипертоническим типом данного расстройства. Но применять самому Метопролол категорически противопоказано. Только специалист может назначить его, и то в исключительных ситуациях, а также на недолгий срок.

Исследования эффективности Метопролола

Как и любые одобренные и широко применяемые препараты, Метопролол подвергался научным исследованиям десятки, если не сотни раз. В частности, вот что было выяснено:

• Metoprolol имеет более длительное время действия, чем ожидалось с усмотрения на время его полураспада. Он хорошо переносится, а побочные действия не представляют собой проблему. Brogden RN, Heel RC и др., 1977.
• Одна таблетка метопролола ежедневно может приниматься для терапии гипертензии. Ward MJ, Roland JM, Banks DC, 1981.
• Средство снижает показатели смертности в долгосрочном периоде. Требуются дополнительные изучения его применения при гипертензивной кардиомегалии (синдрома «бычьего сердца»). Benfield P, Clissold SP и др., 1986.
• Моно- или комботерапия метопрололом (c гидрохлоротиазидом) эффективна и безопасна для применения у престарелых. LaPalio L, Schork A и др., 1992.
• Таблетки метопролола вызывает повышение регуляции плотности бета-адренорецепторов и уменьшение ночного выделения мелатонина, тогда как у карведилола эти типичные эффекты бета-блокирующих препаратов отсутствуют. Stoschitzky K, Koshucharova G и др., 2001.
• Лечение метопрололом является устоявшимся вариантом терапии для пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), но побочные эффекты со стороны ЦНС часто являются потенциальным недостатком. Xuelu Liu, Xueming Lou, 2017.
• Метопролол сукцинат может использоваться для лечения гипертонии без неблагоприятных метаболических эффектов, он не влияет на инсулиночувствительность. Falkner B, Francos G, Kushner H, 2006.

Цена Метопролола, что нужно для покупки

Цена Метопролола зависит от шеренги факторов, включая компанию-производитель, форму выпуска и непосредственное место покупки. Чтобы приобрести бета-блокер, нужно иметь выданный врачом рецепт. Безрецептурная покупка невозможна. Однако на территории бывшего Советского Союза аптечные пункты далеко не всегда выполняют это требование.

Рецепт на латинском выглядит нижеследующим образом:
Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

Аналоги Метопролола: полные и примерные

К полным аналогам Метопролола (имеющим то же действующее вещество) принадлежат:

• Беталок (АстраЗенека АБ);
• Беталок ЗОК (АстраЗенека АБ);
• Вазокардин (Зентива а.с. Словакия);
• Лидалок (ЗАО ФП Оболенское);
• Метозок (Акрихин);
• Метокор Адифарм (Адифарм);
• Метокард (Польфарма);
• Метопролол ретард-Акрихин (Акрихин ХФК);
• Метопролол-Акри (Акрихин ХФК);
• Метопролол-ратиофарм (Меркле ГмбХ);
• Эгилок (Эгис Фармацевтический завод ОАО);
• Эгилок С (Интас Фармасьютикалс Лтд);
• Эмзок (АЙВЕКС Фармасьютикалз с.р.о);
• Сердол (Ромфарм).

Прочие торговые названия: Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Метопролола тартрат, Корвитол 100. Отметим, что Беталок ЗОК и Эгилок С используются при ХСН (хрон. серд. недостаточности), поскольку они принадлежат к препаратам с удлиненным действием. Они представляют собой спрессованные, «глазурированные» этилцеллюлозной полимерной мембраной сфероподобные микрокапсулы. Данные микрокапсулы однородно распределяются по ЖКТ, медленно абсорбируясь на протяжении суток, вне зависимости от кислотности и иных физиологических показателей.

Список неполных аналогов (заменников) включает в том числе, но не исчерпываясь:

1. Атенолол-АКОС. Более доступный заменник российского производства. Имеет противоангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.
2. Бикард. Испанский таблетированный медикамент на основе бисопролола от Laboratorios Normon. Является высокоселективным ß1-адреноблокатором. Применяется обычно для лечения гипертензии и ХСН.
3. Тенолол. Содержит атенолол, производится индийской фармакомпанией Ипка Лабораториз Лимитед. Применяется при гипертензии, стенокардии («грудной жабе», с целью терапии и профилактирования инфаркта.

Метопролол в спортивной среде, допинговые вопросы

Метопролол является бета-блокатором и запрещен мировым антидопинговым агентством в некоторых видах спорта. Бета-блокаторы могут использоваться для снижения частоты сердечных сокращений и минимизации тремора (из-за нервничания спортсменов), что может посодействовать производительности в видах спорта, требующих максимальной концентрации и четкости движений (например, в стрельбе из лука). Метопролол запрещен также в бильярде, дартсе и гольфе, но только в период соревнований, так как он способен улучшить фокусировку, являющуюся чуть ли не наиважнейшим фактором успеха в данных состязаниях.

Чтобы определить, использовались ли бета-блокаторы, анализируется моча человека. Метаболиты β-блокаторов или препараты в немодифицированном виде могут быть найдены с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии в выбранном ионном мониторинге (сокращенно GC-MS-SIM). Но в нынешних реалиях все тяжелее обнаружить наличие бета-блокаторов, используемых для спортивных допинг-целей. Минусом технологии GC-MS-SIM является то, что она требует изначального заведения в базу диагностирующего агрегата знаний о молекулярной структуре целевых лекарств и/или их метаболитов. Современные бета-блокеры часто имеют модифицированную структуру и остаются необнаруженными, а атлеты-нарушители – ненаказанными.