Сульфасалазин и сульфасалазин-ЕН

Некоторым пациентам врачи ревматологи и врачи гастроэнтерологи часто выписывают одинаковые медикаменты. Казалось бы, как может один и тот же препарат лечить и суставные патологии, и болезни пищеварения? А ведь это действительно возможно. Таким чудо-лекарством является Сульфасалазин и его разновидность – Сульфасалазин-ЕН. Что это за средства, в чём их фактическое различие, и как правильно ими воспользоваться, можно прочесть в нашей ознакомительной статье.

Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН: описание и разница

Оба препарата из группы сульфаниламидов, их АТХ-код А07ЕС01.

Лекарственная форма – таблетки с малоприятным запахом. Упаковка содержит 50 штук (5 блистеров с 10-ю ячейками). В составе одной пилюли Сульфасалазина – 500 мг одноимённого активного компонента. Столько же его и в Сульфасалазине с приставочкой «ЕН». Возникает закономерный вопрос – и какова же тогда разница?

А она скрыта в составе оболочки. Простой Сульфасалазин облачают в плёнку. Таблетки имеют скошенные краешки и желтовато-коричневую окраску. Препарат, обозначенный буковками «Е» и «Н», покрыт другой оболочкой. Она растворяется только в кишечнике, миновав желудок.

Кишечнорастворимая оболочка предпочтительней, ведь высвобождающиеся активные вещества не раздражать желудочные стенки, а начнут действовать сразу в нужных отделах кишечника. Это значительно снизит риск развития побочных явлений.

Описание фармакодинамики и фармакокинетики

Компонент-база – сульфасалазин, он же салазосульфапиридин образован путём азосоединения салициловой кислоты с сульфапиридином и относится к бензойным кислотам. Под воздействием микроорганизмов, обитающих в кишечнике, происходит молекулярный распад 70% действующего элемента на составные части. Сульфапиридин (75%) и 5-аминосалициловая кислота (25%) – это два прекрасных оружия, под прицельный огонь которых попадают вызывающие воспаления микробы-«агрессоры».

Попадая внутрь, Сульфалазин-ЕН начинает расщепление в тонкой кишке, когда его бесприставочный собрат распадается еще при прохождении желудка. Около 30% всасывается еще до распада.

С мочой элиминируется лишь малая часть не преобразованного вещества. Значительный процент сульфасалазина подвергается энтерогепатической рециркуляции, возвращаясь в кишечную полость с желчью. До предельной сывороточной концентрации проходит от 12 до 24 часов.

Накопление вещества происходит в плевральной и синовиальной жидкостях, а также в соединительных тканях и перитонеальной оболочке. Печень трансформирует салазосульфапиридин в метаболиты путём конъюгации с глюкороновой кислотой, гидроксилирования, ацитилирования.

Т1/2 занимает примерно 6-14 часов.

Основные показания к назначению

Многолетняя практика показала позитивную динамику на улучшение у больных, мучащихся от суставных и гастроэнтерологических проблем.

Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН показаны:

• При ревматоидном артрите (в том числе при ювенильном – детском). В основном страдают межфаланговые суставчики стоп и кистей рук, они постепенно деформируются. С течением времени поражаются и внутренние органы тоже. Пациенты с таким диагнозом теряют работоспособность и получают статус инвалидов.
• При неспецифическом язвенном колите (НЯК). Воспаляется слизистая прямой кишки, вследствие чего могут появиться и разрастись злокачественные новообразования, что приводит к смертельному исходу.
• При неспецифическом язвенном проктите (НЯП). Слизистая в прямой кишке покрывается язвами вследствие острого воспаления. Заживая, язвочки будут рубцеваться и могут привести к стенозу прямой кишки.
• При болезни Крона. Это гранулематозное воспаление ЖКТ. Поражаются разные отделы пищеварительного тракта, чаще всего – толстая и тонкая кишка.

Заболевания считаются аутоиммунным, так как причины их зарождения до сих пор загадка. Болезни всё время рецидивируют, поэтому применение Сульфасалазина целесообразно также в ремиссионные периоды. Превентивная терапия поможет их продлить.

Инструкция: как дозировать Сульфасалазин, противопоказания и побочки

Каким правилам нужно следовать при лечении? Для ответов на такие вопросы в коробки с пластинками-блистерами всегда раскладывают листки-инструкции.

Примерно за 15-20 минут перед тем, как приступить к еде, выпивают Сульфасалазин. Что касается Сульфалазина-ЕН, он пьётся уже после трапезы. Таблетку не нужно разжёвывать, её проглатывают, запивая водой в объёме 200-250 мл.

Пациенты с ревматоидным артритом принимают препарат не менее 6 недель. В первые дни суточная норма всего 500 мг, в течение 4 недель её повышают до 1 г 2-3 раза в день. Терапевтический эффект будет заметен при регулярном использовании на 6-10 неделе лечения.

НЯК, НЯП и Болезнь Крона требуют четырехразового суточного использования Сульфасалазина по 1 г за приём в острых фазах. После перехода в стадию ремиссии доза снижается до 500 мг 4 раза в сутки. Данные дозировки актуальны для взрослого поколения.

Детская суточная норма при обострении – 40-60 мг/кг, для профилактических целей – 20-30 мг/кг.

Произошла передозировка – как быть?

Перебор с количеством единовременно принятых таблеток может вызвать:

• тошноту и отход рвотной массы;
• боли в кишечнике;
• анурию и другие почечные расстройства;
• нарушения функций ЦНС.

В качестве экстренных мер используют промывание желудка и дают препараты-сорбенты. Если досталось почкам, то ограничивают приём жидкости и электролитов.

С какими побочными эффектами можно столкнуться?

Нежелательные реакции организма могут выражаться:

• Лихорадкой.
• Возникновением эритремы.
• Кожным зудом и крапивницей.
• Пищеварительными нарушениями.
• Головными болями.

Максимальные дозы изредка становятся причиной:

• протеинурии;
• тромбоцитопении;
• желтухи;
• сбоев в работе нервной системы;
• гемолитической анемии;
• гематурии;
• лейкопении.

Независимо от принятых доз пациент может заполучить развитие нефротического синдрома. У некоторых возникает агранулоцитоз, гепатиты, нейропатия. Редко встречаются такие явления, как фиброзирующий альвеолит, задышка, эксфолиативный дерматит, обратимая олигоспермия. Женщины могут стать бесплодными.

Противопоказания

Существуют факторы, запрещающие некоторым людям пользоваться препаратом:

• порфириновая болезнь;
• всевозможные патологии крови;
• острые функциональные изменения в почках и печени;
• острочувствительные реакции на сульфаниламиды и производные салициловой кислоты;
• нехватка фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• период лактации.

При беременности Сульфасалазин разрешён, но только в первых двух триместрах. В заключительном триместре лекарство отменяют, так как у младенцев на фоне приёма лекарства в последние месяцы вынашивания может быть зарегистрирована ядерная желтуха.

Для детей медикамент может применяться, но до сих пор не утихли споры по поводу возрастного порога. Некоторые производители указывают минимальный возраст – 5 лет, иные при одинаковом составе лекарства разрешают своим покупателям лечить детей с 2 лет.

Такой важный вопрос должен решить врач, ответственный за лечение ребёнка, основываясь на своём опыте и сложности течения болезни.

Сульфасалазин и его аналоги – что лучше?

Среди аналогов «Сульфасалазина», воздействующих на гастроэнтерологические проблемы, выделяют:

• «Месакол» в таблетках. Компонент-актив здесь – месалазин. Этот препарат стоит в 2 раза дороже, имея множество противопоказаний, среди которых беременность. Также он только для взрослых. Детям разрешены суппозитории/микроклизмы/суспензии с месалазином. Однако эффективность высока и клинически доказана.
• «Асакол» – имеет аналогичный состав и свойства, как и «Месакол».
• «Салофальк». Представлен гранулами, таблетками и ректальной суспензией. Его стоимость в 5-10 раз выше оригинала, в зависимости от форм выпуска. Разрешается давать уже детям-шестилеткам. Беременные останавливают приём за 4 недели до родоразрешения.

Ревматологи вместо «Сульфасалазина» могут прописать «Метотрексат». Он бывает как отечественного, так и заграничного производства, от этого зависит стоимость. Производимый на родных просторах медикамент втрое-вчетверо дешевле зарубежного.

При ревматоидных артритах у разновозрастных пациентов могут быть назначены инъекции «Методжекта». Он эффективно помогает облегчить и затормозить течение болезни.

Структурным аналогом считается «Салазопиридазин». Его химическая формула точно такая, как и у «Сульфасалазина». Что лучше – подскажет специалист, ведущий историю болезни.

Высока ли цена на Сульфалазин?

В сравнении с аналогичными препаратами Сульфасалазин можно купить по вполне приемлемой цене.

Его стоимость может зависеть от фирмы-производителя, а также от региона продаж. Экономия средств возможна при оптовой покупке. При большом заказе аптечные лавки часто делают скидку, а при онлайн-оформлении вас ожидает бесплатная доставка курьером до дома.

Срок годности лекарства – 2 года. Поэтому при требующемся длительном лечении можно купить несколько упаковок впрок.