Сульфасалазин та сульфасалазин-ЕН

Деяким пацієнтам лікарі ревматологи та лікарі гастроентерологи часто виписують однакові медикаменти. Здавалося б, як може один й той же препарат лікувати суглобові патології та хвороби травлення? Але це дійсно можливо. Таким чудо препаратом є Сульфасалазин та його різновид – Сульфасалазин-ЕН. Що це за засоби, в чому їх фактична відмінність та як правильно ними скористатися, можна прочитати в нашій ознайомчій статті.

Сульфасалазин та Сульфасалазин-ЕН: опис та різниця

Обидва препарати з групи сульфаніламідів, їх АТХ-код А07ЕС01.

Лікарська форма – таблетки з малоприємним запахом. Упаковка містить 50 штук (5 блістерів з 10-а пігулками). У складі однієї пігулки Сульфасалазину – 500 мг однойменного активного компонента. Стільки ж його і в Сульфасалазині з приставкой «ЕН». Виникає закономірне питання – і яка ж тоді різниця?

А вона прихована в складі оболонки. Простий Сульфасалазин одягають в плівку. Таблетки мають скошені краї та жовтувато-коричневе забарвлення. Препарат, позначений літерами «Е» та «Н», покритий іншою оболонкою. Вона розчиняється тільки в кишківнику, минувши шлунок.

Кишково-розчинна оболонка краще, адже вивільняючись активні речовини не дратують шлункові стінки, а починають діяти відразу в потрібних відділах кишківника. Це значно знижує ризик розвитку побічних явищ.

Опис фармакодинамики та фармакокінетики

Компонент-база – сульфасалазин, він же салазосульфапіридин утворений шляхом азоз’єднання саліцилової кислоти з сульфапіридином та відноситься до бензойної кислоти. Під впливом мікроорганізмів, що мешкають в кишечнику, відбувається молекулярний розпад 70% діючого елемента на складові частини. Сульфапіридин (75%) та 5-аміносаліцілова кислота (25%) – це дві прекрасні зброї, під прицільний вогонь яких потрапляють викликаючі запалення мікроби- «агресори».

Потрапляючи всередину, Сульфасазалин-ЕН починає розщеплення в тонкій кишці, коли його безприставний побратим розпадається ще при проходженні шлунка. Близько 30% всмоктується ще до розпаду.

З сечею виводиться лише мала частина не перетвореної речовини. Значний відсоток сульфасалазину піддається ентерогепатитичній рециркуляції, повертаючись в кишкову порожнину з жовчю. До граничної сироваткової концентрації проходить від 12 до 24 годин.

Накопичення речовини відбувається в плевральній та синовіальній рідинах, а також в сполучних тканинах та перитонеальній оболонці. Печінка трансформує салазосульфапіридин в метаболіти шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою, гідроксилювання, ацетилювання.

Т1 / 2 займає приблизно 6-14 годин.

Основні показання до призначення

Багаторічна практика показала позитивну динаміку поліпшення здоров’я хворих, страждаючих від суглобових та гастроентерологічних проблем.

Сульфасалазин та Сульфасалазин-ЕН показані:

• При ревматоїдному артриті (в тому числі при ювенільному – дитячому). В основному страждають міжфалангові суставчки стоп та кистей рук, вони поступово деформуються. З плином часу уражаються й внутрішні органи теж. Пацієнти з таким діагнозом втрачають працездатність та отримують статус інвалідів.
• При неспецифічному виразковому коліті (НВК). Запалюється слизова прямої кишки, внаслідок чого можуть з’явитися й розростися злоякісні новоутворення, що призводить до смертельного результату.
• При неспецифічному виразковому проктиті (НЯП). Слизова в прямій кишці покривається виразками внаслідок гострого запалення. Живцем, виразки будуть рубцюватися та можуть привести до стенозу прямої кишки.
• При хворобі Крона. Це гранулематозне запалення шлунково-кишкового тракту. Уражаються різні відділи травного тракту, найчастіше – товста та тонка кишка.

Захворювання вважаються аутоімунним, оскільки причини їх зародження до сих пір загадка. Хвороби весь час рецидивують, тому застосування Сульфасалазину доцільно також в ремісійний період. Превентивна терапія допоможе їх продовжити.

Інструкція: як дозувати Сульфасалазин, протипоказання та побічні реакції

Яким правилам потрібно слідувати при лікуванні? Для відповідей на такі питання в коробки з блістер пластинками завжди розкладають листки з інструкцією.

Приблизно за 15-20 хвилин перед тим, як приступити до їжі, випивають Сульфасалазин. Що стосується Сульфалазину-ЕН, він п’ється вже після трапези. Таблетку не потрібно розжовувати, її ковтають, запиваючи водою в обсязі 200-250 мл.

Пацієнти з ревматоїдним артритом приймають препарат не менше 6 тижнів. У перші дні добова норма всього 500 мг, протягом 4 тижнів її підвищують до 1 г 2-3 рази на день. Терапевтичний ефект буде помітний при регулярному використанні на 6-10 тижні лікування.

НВК, НЯП та Хвороба Крона вимагають чотириразового добового використання Сульфасалазину по 1 г за прийом в гострих фазах. Після переходу в стадію ремісії доза знижується до 500 мг 4 рази на добу. Дані дозування актуальні для дорослого покоління.

Дитяча добова норма при загостренні – 40-60 мг / кг, для профілактичних цілей – 20-30 мг / кг.

Відбулося передозування – як бути?

Перебір з кількістю одноразово прийнятих таблеток може викликати:

• нудоту та виведення блювотної маси;
• болі в кишківнику;
• анурию та інші ниркові розлади;
• порушення функцій ЦНС.

В екстрених заходах використовують промивання шлунка та дають препарати-сорбенти. Якщо дісталося ниркам, то обмежують прийом рідини та електролітів.

З якими побічними ефектами можна зіткнутися?

Небажані реакції організму можуть виражатися:

• лихоманкою;
• виникненням Еритремії;
• шкірним свербінням та кропив’янкою;
• травними порушеннями;
• головними болями.

Максимальні дози зрідка стають причиною:

• протеїнурії;
• тромбоцитопенії;
• жовтяниці;
• збоїв в роботі нервової системи;
• гемолітичної анемії;
• гематурії;
• лейкопенії.

Незалежно від прийнятих доз пацієнт може отримати розвиток нефротичного синдрому. У деяких виникає агранулоцитоз, гепатити, нейропатія. Рідко зустрічаються такі явища, як фіброзуючий альвеоліт, задишка, ексфоліативний дерматит, оборотна олігоспермія. Жінки можуть стати безплідними.

Протипоказання

Існують фактори, які забороняють деяким людям користуватися препаратом:

• порфиринова хвороба;
• різні патології крові;
• гострі функціональні зміни в нирках та печінці;
• гострі реакції на сульфаніламіди та похідні саліцилової кислоти;
• нестача ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• період лактації.

При вагітності Сульфасалазин дозволений, але тільки в перших двох триместрах. У заключному триместрі ліки скасовують, оскільки у немовлят на тлі прийому ліків в останні місяці виношування може бути зареєстрована ядерна жовтяниця.

Для дітей медикамент може застосовуватися, але до сих пір не вщухли суперечки з приводу вікового порогу. Деякі виробники вказують мінімальний вік – 5 років, інші при однаковому складі ліків дозволяють своїм покупцям лікувати дітей з 2 років.

Таке важливе питання має вирішити лікар, відповідальний за лікування дитини, грунтуючись на своєму досвіді та складності перебігу хвороби.

Сульфасалазин та його аналоги – що краще?

Серед аналогів “Сульфасалазину”, що впливають на гастроентерологічні проблеми, виділяють:

• «Месакол» в таблетках. Активний компонент тут – месалазин. Цей препарат коштує в 2 рази дорожче, маючи безліч протипоказань, серед яких вагітність. Також він тільки для дорослих. Дітям дозволені супозиторії / мікроклізми / суспензії з месалазином. Однак ефективність висока та клінічно доведена.
• “Асакол” – має аналогічний склад та властивості, як й “Месакол”.
• “Салофальк”. Представлений гранулами, таблетками та ректальною суспензією. Його вартість в 5-10 разів вища оригіналу, в залежності від форм випуску. Дозволяється давати вже дітям, яким виповнилося 6 років. Вагітні зупиняють прийом за 4 тижні до пологів.

Ревматологи замість “Сульфасалазину” можуть прописати “Метотрексат”. Він буває як вітчизняного, так і закордонного виробництва, від цього залежить вартість. Вироблений на рідних просторах медикамент в три, чотири рази дешевше закордонного.

При ревматоїдних артритах у різновікових пацієнтів можуть бути призначені ін’єкції “Методжект”. Він ефективно допомагає полегшити та загальмувати перебіг хвороби.

Структурним аналогом вважається “Салазопіридазин”. Його хімічна формула точно така, як й у “Сульфасалазину”. Що краще – підкаже фахівець, який веде історію хвороби.

Чи висока ціна на Сульфалазин?

В порівнянні з аналогічними препаратами Сульфасалазин можна купити за цілком прийнятною ціною.

Його вартість може залежати від фірми-виробника, а також від регіону продажів. Економія коштів можлива при оптовій купівлі. При великому замовленні аптечні лавки часто роблять знижку, а при онлайн-оформленні вас чекає безкоштовна доставка кур’єром до будинку.

Термін придатності ліків – 2 роки. Тому при тривалому лікуванні можна купити кілька упаковок про запас.