Азалептин

Азалептин – це препарат, що належать до антипсихотичних засобів. Його базовим компонентом виступає клозапін (clozapine), повне хімічне найменування – 8-хлор-11- (4-метил-1-піперазиніл) – 5Н-дибенз- [b, е] [1,4] -діазепін. Що таке клозапін? Він є атиповим нейролептиком та крім оланзапіну, володіє найбільш відомим антипсихотичним ефектом серед усіх атипових нейролептиків, хоча і надає більш слабкий стабілізуючий ефект, через що він рідше використовується при біполярному синдромі, ніж інші препарати з тієї ж групи.

Інструкція по застосуванню препарату Азалептин

Як приймати. Засіб випускається у варіаціях по 25 мг та 100 мг; якщо подивитися на фото, вони за зовнішнім виглядом не особливо відрізняються, так що не переплутайте. Його потрібно приймати перорально (всередину) після прийому їжі. Дозування: одиничне від 50 до 200 мг, а добове від 200 до 400 мг. Максимальна доза, яка допускається протягом 24-годинного періоду, становить 600 мг (0,6 г). Рекомендується починати терапію з маленьких доз (тут й стане в нагоді варіант по 25 мг), поступово їх підвищуючи. Лікування повинне проходити під контролем лікаря. Варто відзначити, що звикання до препарату досить низьке, він діє далеко не так, як наркотик. Однак він може надавати ефект як снодійне (це «побочки»), а також здатний підсилювати дію відповідних медикаментів.

Можливі побічні ефекти. Будь-які ліки приносять користь, але також можливу шкоду у вигляді потенційних побічних дій. Azaleptin зазвичай добре переноситься, але коли добове дозування починає перевалювати за 450 мг, ризик несприятливих ефектів підвищується. Це можуть бути гематологічні «побочки» (наприклад, агранулоцитоз), відчуття сухості у роті, підвищена стомлюваність, інші розлади з боку ЦНС, тахікардія, ортостатична гіпертензія (сильний занепад тиску при змірюванні), проблеми зі шлунково-кишковим трактом, а також набір ваги при тривалому застосуванні. У 2011 році була проведена робота з пошуку даних стосовно того, чи може Азалептин збільшувати вагу людини. Було знайдено п’ять досліджень з 452 учасниками, що відповідають спеціальним критеріям включення. Клозапін порівнювали в дуже низьких дозах (до 149 мг / добу), низькій дозі (від 150 до 300 мг / добу) та стандартній дозі (від 301 до 600 мг / добу) в кожному дослідженні. Ні в одному дослідженні не розглядався вплив введення клозапіну в дозі, яка була б вище стандартної. Було неможливо оцінити відмінності між стандартними дозами, низькими та дуже низькими по відношенню до індексу маси тіла (ІМТ) за короткий період часу. Проте, збільшення ваги було більше у тих, хто отримував стандартну дозу в порівнянні з пацієнтами, які приймали низьку дозу клозапіну. Частота виникнення неприємних побічних ефектів (включаючи почуття інерції під час ходьби, підвищене вироблення слини та запаморочення) була нижчою при низькій дозі в порівнянні зі стандартною дозою. Це додатково свідчить про те, що потрібно намагатися приймати мінімально можливу дозу препарату.

Протипоказання. До таких належать:

• будь-які коливання в показниках крові в анамнезі, особливо якщо вони були викликані прийомом тріцікліків або антидепресантів;
• психози, викликані зловживанням алкогольними напоями;
• психози, викликані інтоксикаціями іншого роду (металкогольні, антифризні, при отруєнні газом зарином, миш’яком, сірковуглеводнем та ін.);
• важкі ниркові та печінкові захворювання;
• міастенія;
• епілептичні припадки;
• глаукома;
• кишкова атонія та деякі інші патології (див. повний перелік у вкладиші до препарату).

Якщо існують будь-які протипоказання до прийому засобу, його приймати заборонено.

Чи потрібен рецепт на Азалептин?

Так. До подібного роду антипсихотичних засобів ставлять високі вимоги стосовно відпустки в аптеках. Тому Azaleptin продається за рецептом, принаймні офіційно. У деяких точках його можна придбати без рецепта, але така відпустка здійснюється або через незнання, або внаслідок свідомого ігнорування чинних стандартів щодо даного роду препаратів.

Ціна Азалептину в аптеках

Вартість варіюється. Саме Азалептин може коштувати недешево, але, наприклад, препарат Азалептол з тим же активним інгредієнтом має нижчу ціну.

Засіб можна купити у фізичних точках, а також замовити онлайн, а потім забрати в аптеці. Однак він може бути доступний не скрізь, з огляду на поширені зловживання з боку «клофелінщиків» та інших шарлатанів, які присипляють жертв за допомогою даного препарату. Тут існує небезпека. На відміну від класичного клофеліну, Азалептин у великих дозуваннях більш небезпечний. Він може навіть призвести до летального результату. Відомий випадок, коли жінка (яка приїхала в Україну з РФ) отруювала забезпечених чоловіків Азалептином, який купувала в аптеках. Вона знайомилася з ними, фліртувала, загравала, а потім пропонувала провести вечір в готельному номері. Там зловмисниця підсипала отруту, забирала гроші та коштовності. Все б нічого, але два випадки закінчилися летально на тлі комбінації Азалептину та алкоголю.

Аналоги Азалептину – чим можна замінити засіб?

Інші назви препарату: Лепонекс (Leponex), Азалепрол (Azaleprol), Клозастен (Clozasten), Клозаріл (Clozaril), Алемоксан (Alemoxan), Азапін, Азалептол (Azaleptol), Азалептикон (Azalepticon), Скізорил (Skizoril), Клозаполь (Klozapol).

Аналоги на основі іншої активної речовини:

• Адажіо, Еголанза, Заласта Q-Tab, Зіпрекса, Оланкляйн, Парнасан (оланзапін);
• Адасув порошок (локсапін);
• Гедонін, Квентіакс SR, Кветірон, Квікляйн, Кетилепт ретард, Сероквель (кветіпін).

Отруєння Азалептином

Згідно з даними дисертаційного дослідження Ермохіной Т.В. 2004 року (за спеціальністю «токсикологія», гострі отруєння Азалептином не є рідкістю. Його часто використовують в кримінальних цілях, а також для навмисного токсичного отруєння. Варто відзначити, що початкова симптоматика інтоксикації дає про себе знати вже при вживанні 4-6 таблеток, що , по всій видимості, пов’язано з вузьким діапазоном між терапевтичними та токсично небезпечним дозуванням медикаменту. Як повідомляють вчені, лікування синдрому амок (тобто, пов’язаних з причиною отруєння) лікуванням є детоксикація організму в прискореному порядку. Необхідні заходи включають, зокрема, прийом ентеросорбентів та промивання шлунка.

Антидоту (лікарського засобу, послабляючого або зупиняючу токсичну дію отруйної речовини) до препарату не існує.

Історична довідка

За даними англомовної Вікі (Wikipedia), клозапін був вперше хімічно синтезований в 1958 році швейцарською фармацептично компанією Wander AG на базисі хімічної структури трициклічного антидепресанту іміпраміну (Imipraminum, C19H24N2). Перший тест на людях в 1962 році був визнаний невдалим та незадовільним, в тому числі із-за деяких побічних ефектів. Однак експерименти за участю великої кількості добровольців у Німеччині в 1965 та 1966 роках, а також випробувань, проведені в столиці Австрії Відні в 1966 році, були успішними. У 1967 році Wander AG була придбана гігантським концерном у фармацевтичному бізнесі Sandoz. В кінці шістдесятих почався новий виток досліджень даного препарату. У 1972 році, клозапін був офіційно схвалений та випущений в Швейцарії та Австрії під торговим найменуванням Leponex (Лепонекс).

Далі послідували схвалення в інших країнах, але не обійшлося без ексцесів. У цьому ж десятилітті стало відомо про смерть кількох фінських пацієнтів через розвиток агранолуцитозу на тлі прийому клозапінового препарату. Після цього послідувала жорстка реакція з боку Штатів й там препарат був заборонений, заборони також були винесені в деяких інших країнах. Однак уже в дев’яностих засіб надійшов в повторний продаж в США. Причиною цього стало з’ясування факту, що Азалептин особливо дієвий при деяких шизофренічних психозах, що мають стійкість до класичної терапії.