Діакарб

Діакарб – це діуретичний засіб, принцип дії якого полягає у виборчому (селективному) пригніченні ферменту карбоангідрази. Як звичайний діуретик він застосовується рідко, оскільки існують більш дієві медикаменти. Показання до його застосування зазвичай включають лікування набряків, глаукоми та епілепсії. Діюча речовина препарату – ацетазоламід (acetazolamide, C₄H₆N₄O₃S₂). Вона працює шляхом зниження кількості іонів водню та бікарбонату в тілі, що призводить до зменшення обсягів рідини.

Діакарб – інструкція із застосування

Дозування. Інструкція по застосуванню говорить, що доза діакарба при глаукомі визначається залежно від тяжкості внутрішньоочного тиску. При відкритокутовій формі зазвичай призначається перорально 250 мг (1 табл.) Тричі на день. При вторинній глаукомі – 250 мг кожні чотири години. При гострих проявах закритокутовії епілепсії – 250 мг 4-кратно в день. При епілепсії доза підбирається з розрахунку 8-30 мг / кг ваги на добу.

Оптимальне дозування – від 250 до 1000 мг (для дітей – не більше 750 мг, тобто 3 табл.). При набряках спочатку застосовують 250-міліграмове дозування в день та вранці. При висотній (гірській) хворобі – рекомендована доза в день зазвичай становить від 500 мг до 1 м. Засіб слід вживати за 1-2 доби до підйому. Якщо симптоми все ж таки виникли, лікування потрібно ще продовжити на 48-годинний період або більше (при потребі). Слід зазначити, що дітям препарат можна застосовувати тільки як допоміжний засіб при епілепсії.

Застосування при вагітності / грудного вигодовування. Безпека цих ліків для використання під час вагітності достеменно не встановлена. Можливо, він може становити небезпеку для плода (дані матеріалу «Use of Acetazolamide in Pregnancy», UK Teratology Information Service). Тому Діакарб не повинен використовуватися під час вагітності, особливо протягом першого триместру.

Проконсультуйтеся зі своїм лікарем. Ці ліки можуть проникати в материнське молоко в невеликих обсягах. Його слід використовувати з обережністю в період грудного вигодовування та лише в тій ситуації, коли користь для матері переважує будь-який потенційний ризик для немовляти. Проконсультуйтеся з лікарем з цього приводу.

Взаємодія. Diakarb може взаємодіяти з такими препаратами, як амфетаміни, інші інгібітори карбоангідрази, циклоспорини, антіфолати (триметоприм, метотрексат, пеметрексед, ральтітрекс), гіпоглікеміки, препарати літію та ін. Проконсультуйтеся з лікарем якщо ви приймаєте ті чи інші медикаменти.

Вплив на швидкість реакції, інші застереження. Високі дози засобу можуть викликати сонливість, іноді – втому, непритомність, дезорієнтацію та порушення координації. Це може вплинути на здатність безпечно керувати автомобілем або працювати з механізмами. Тому під час лікування слід утримуватися від даних видів діяльності.

Препарат може викликати реакції на шкірному покриві. Слід проконсультуватися з лікарем, якщо у вас розвивається висип, лущення шкіри, свербіж або інша незрозуміла реакція на шкіру при прийомі цих ліків.

При довготривалому лікуванні діакарбом рекомендується регулярно здавати аналізи крові для контролю рівня електролітів (в т.ч. натрію та калію) й рівня кров’яних клітин. Невідкладно зверніться до лікаря, якщо у вас виникли будь-які з наступних симптомів, оскільки вони можуть вказувати на наявність проблеми з кров’яними клітинами: незрозумілі синці або кровотечі, фіолетові плями, біль в горлі, виразки в роті, висока температура (лихоманка), незвичайне відчуття втоми або загальне погане самопочуття.

Від чого призначається Діакарб?

Від чого Діакарб? Давайте розберемося. Засіб може призначатися при:

• хронічній відкритокутовій глаукомі;
• глаукомі у вторинній формі;
• закритокутовій глаукомі (з метою здійснення короткочасної доопераційної терапії та перед офтальмопроцедурами для зниження внутрішньоочного тиску;
• набряклості при серцевій недостатності;
• набряках, завданих вживанням медикаментозних препаратів.

Також Діакарб може використовуватися для терапії епілепсії спільно з іншими лікарськими засобами, а саме при petit mal (ПТІТ маль, малий припадок) або абсансах – припадку з  немоторними пароксизмами у дітей; grand mal (гран маль) – генералізуючий тоніко-клінічний напад у дорослих; а також при змішаній формі (коли напади не можна чітко віднести до генералізованих / загальних або парціальних). Ще одне показання до застосування – лікування висотної хвороби (висотної гіпоксії). Засіб прискорює акліматизацію, проте не особливо впливає на тяжкість симптомів.

Який механізм дії засобу при вищевказаних захворюваннях / симптомах?

Ацетазоламід знижує тиск в очному яблуці при глаукомі за рахунок зменшення утворення рідини шляхом блокування карбоангідрази. Для чого потрібен цей фермент? Він зазвичай відповідає за вироблення солі, званої бікарбонатом в організмі. Бікарбонат необхідний для виробництва рідкої вологи – прозорої желеподібної рідини, яка заповнює задню / передню камери ока. Зменшуючи вироблення бікарбонату, ацетазоламід знижує кількість рідкої вологи.

При набряклості препарат діє в нирках, де він збільшує кількість бікарбонату, який переходить в сечу. Бікарбонат як-би витягає воду. Це призводить до невеликого збільшення обсягу води, що втрачається організмом, процесу, відомого як діурез. Ацетазоламід викликає лише незначну втрату води; це слабкий діуретик. Він зазвичай використовується в поєднанні з іншими типами медикаментів-діуретиків, щоб зменшити затримку рідини.

Не зовсім зрозуміло, як препарат працює для боротьби з епілепсією, хоча вважається, що він стабілізує електричну активність нервів. Мозок та нерви складаються з багатьох нервових клітин, які взаємодіють один з одним через електричні сигнали. Ці сигнали повинні бути ретельно відрегульовані для правильного функціонування мозку та нервів. Коли аномально швидкі та повторювані електричні сигнали вивільняються в мозок, останній стає надмірно стимульованим, і його нормальна функція порушується. Це призводить до нападів або судом. Також є дані, що Діакарб лікує деякі форми епілепсії, викликані високими рівнями рідини в центральній нервовій системі.

Дослідження ефективності діакарбу при боротьбі з висотною хворобою

Дослідження «Altitude sickness and acetazolamide» («Висотна хвороба та ацетазоламід»), проведене вченими J. Williamson (Джонатан Вільямсон) та P. Oakeshott (Піппа Оукшотт), опубліковане в BMJ в 2018 році, показало наступне. За оцінками, більше 100 мільйонів чоловік в рік подорожують в гіпоксичні середовища, виявлені на висотах вище 2500 м, та принаймні від 10% до 20% не акліматизованих осіб страждають від гострої гірської хвороби на цій висоті. Ацетазоламід може допомогти запобігти розвитку гострої гірської хвороби та має менше побічних ефектів, ніж альтернативні препарати, такі як дексаметазон, який може маскувати симптоми й, отже, несе більший ризик. Ацетазоламід викликає помірний діурез та збільшує ниркову екскрецію бікарбонату, викликаючи м’який метаболічний ацидоз, який в свою чергу збільшує швидкість дихання (покращуючи оксигенацію, тобто насичення крові киснем).

Склад таблеток Діакарб

Діакарб таблетки містять 250mg активної речовини, а також допоміжні компоненти: целюлозу, повідон (crospovidone), кремнію діоксид колоїдний SiO2, кроскармелозу, магнію стеарат. Мають біле забарвлення та двоопуклу форму.

Протипоказання

Згідно з інструкцією до діакарба, список протипоказань включає:

• збільшена чутливість до інгредієнтів засобів та сульфаніламідів;
• порушення роботи печінки / нирок, зокрема цироз печінки;
• сечокам’яна хвороба (уролітіаз);
• гіперхлоремічний метаболічний ацидоз;
• зниження концентрації калію / натрію в організмі;
• хроніч. декомпенсована глаукома (для тривалого лікування);
• уремія (сечокровеносність);
• діабет цукровий;
• надниркових залоз;
• гіпокортицизм (Addison’s disease).

Побічні ефекти

Дані ліки можуть впливати на окремих людей по-різному. Нижче перераховані деякі побічні ефекти, які, асоційовані із застосуванням діакарба. Однак це не означає, що всі люди, які використовують даний медикамент, будуть відчувати будь-який побічний ефект з нижчеперелічених:

• відчуття поколювання, особливо в руках або ногах;
• зниження апетиту;
• металічний присмак у роті;
• збільшення виробництва сечі (поліурія);
• почервоніння шкіри;
• головний біль, запаморочення;
• спрага, втома, дратівливість, депресивний стан;
• зниження сексуального потягу;
• сонливість, плутанина;
• порушення роботи шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея;
• проблеми зі слухом;
• тимчасова короткозорість;
• утворення каменів в нирках;
• аномальна функція печінки / нирок;
• порушення змісту електролітичних речовин в крові;
• зміни кількості кров’яних клітин в крові;
• сильні алергічні реакції на шкірному покриві.

Ціна діакарба в аптеках

Ціна діакарба середня. Препарат не можна назвати ні сильно дорогим, ні дешевим. Купити засіб можна як у звичайних аптеках, так і на інтернет-сайтах, що володіють ліцензією на продаж фармацевтичної продукції. Виробник – фармзавод Польфарма.

Аналоги діакарба та інші назви

В аптеках можна знайти такі аналоги діакарба:

• Азопт краплі очні «дроп-Тейнера» (на основі брінзоламіда);
• Дорзоптік краплі очні (на основі дорзоламіда);
• Сімбрінза краплі очні (на основі бримонідину та брінзаміда).

Якщо ви шукаєте аналоги препарату для лікування епілепсії, набряклості та висотної хвороби, проконсультуйтеся з лікарем.

Засіб випускається за кордоном також під іншими назвами:

• аргентинський Hydroftal (Гідрофтал) від HLB Pharma (ХЛБ-Фарма);
• аргентинський Diabo (Діабі) від Raymos (Раймос);
• шведський Diamox (Діамокс) від Abcur (Абкур);
• британський Diamox (Діамокс) від Amdipharm Mercury Company (Амдіфарм Меркьюрі Компані);
• індійський Diamox (Діамокс) від Wyeth (Віез);
• словенський Diuramid (Діурамід) від Sanolabor (Санолабор);
• ізраїльський Acetazolamide (ацетазоламід) від Ben Venue (Бен Венью);
• єгипетський Acetamex (Ацетамекс) від hi pharm (хай фарм);
• німецький Acemit (Ацеміт) від Medphano (Медфано);
• перуанський Acetazolamida (ацетазоламід) від AC-Pharma (АЦ-Фарма);
• колумбійський Glaucomed (Глаукомед) від Poen (напування).

Всього в світі існує близько 60 найменувань препарату.