Габапентин

Габапентин – це антиконвульсант (засіб проти епілепсії), який застосовується з метою лікування власне епілептичного розладу та болі нейропатичного характеру. Його хімічна назва – 1- (амінометил) ціклогексануксусна кислота, а брутто-формула – C9H17NO2. Структура речовини схожа на гамма-аміномасляну кислоту (ГАМК), але принцип його дії не має відношення до взаємодії з ГАМК-рецепторами, як це відбувається у випадку з вальпроатом, аноністамі ГАМК, барбітуратами та деякими іншими речовинами. Зараз Габапентин доступний у більш ніж 40 країнах.

Габапентин: інструкція із застосування

Дозування, спосіб прийому. Як правило, терапію починають з 300 мг один раз на день, переважно у вечірній час. Потім дозу поступово збільшують раз в 3-5 днів.

Дослідження показали, що для боротьби з нейропатичним болем потрібна доза становить від 1,8 до 3,6 г день, її потрібно розділяти на три порції протягом доби. З цього випливає, що в даних ситуаціях мінімальне дієве дозування – 0,6 г х 3 рази щодня. У разі наявності ниркових захворювань у осіб з CrCl нижче 60 мл / хв дозу потрібно коригувати. Конкретне дозування для певного випадку може призначити тільки лікар.

Препарат має психотропну дію, тому рекомендується поступово припиняти його прийом. У спецлітературі були охарактеризовані прояви симптомів відміни. Як правило, такі проблеми виникають при тривалому прийомі засобу у великих кількостях та подальшому різкому припиненні лікування. Різка зупинка можлива тільки при наявності виражених побічних ефектів.

Побічні дії. Габапентиновий засіб може викликати деякі побічні ефекти, найчастішими з яких є:

• запаморочення;
• «дублювання» зору;
• відчуття втоми;
• ністагм (мимовільні коливальні рухи очей великий частоти);
• хиткість;
• постійне бажання поспати;
• тремтіння кінцівок.

У більшості пацієнтів «побочки» починають проявляти себе в перші дні після підвищення дозування. Як правило, вони самі «йдуть» протягом певного періоду. Однак існують побічні ефекти, при наявності яких людина просто змушена припинити терапію. До їх переліку входять постійна втома, запаморочення, сонливість, а також блювота і нудотний ефект. Іноді препарат викликає «побочки» психіатричного характеру. Справедливості заради, потрібно відзначити, що виникають вони вкрай рідко. До них належать погіршення сексуального потягу (або навпаки – його посилення), параноїдальні розлади, ажитація (рухове занепокоєння з тривогою і страхом), а також манія. Антиконвульсант також здатний заподіяти думки суїцидального характеру, що характерно й для інших антисудорожних препаратів.

Взаємодії. Згідно з інструкцією до габапентину, не існує повідомлень про його взаємодіях з літійовими засобами, карбамазепином (Тегретолом, застосовуваним для лікування біполярних розладів) та вальпроатом. В анотації описано кілька прикладів взаємодії. Так, антацидні засоби погіршують всмоктування засобу та знижують його рівень в крові приблизно на чверть. Сам препарат здатний збільшити концентрацію оральних контрацептивів. Проте, на практиці це практично нічого не означає. Також вказується, що спиртне може посилити дискомфортність від виниклих побічних ефектів.

Вагітність та ГВ. Американськими регулюючими органами даний препарат був віднесений до категорії «С» (в плані застосування при вагітності). Підставою такого рішення було те, що в деяких експериментах на тваринах було виявлено заподіяння шкоди ембріону. При цьому дослідження за участю “homo sapiens” поки не були здійснені. Проте, в деяких випадках, коли потенційна користь, як видається, вище можливого ризику, застосування засобу можливо. Те ж саме стосується використання в період лактації, оскільки gabapentin проходить в грудне молоко.

Передозування. Дані про це явище мізерні. Є повідомлення, що пацієнти витримували дози до 49 г речовини без виражених наслідків. Однак це не привід перевищувати дозування, визначену фахівцем.

Коли очікувати позитивний ефект?

Який період часу потрібен габапентину для надання корисного ефекту. У деяких користь спостерігається вже через 7 днів після початку терапії, однак у інших небажані симптоми починають йти десь через місяць.

Важливо: перед початком лікування потрібно гарненько продіагностуватися у лікаря, щоб виключити наявність заважають прийому захворювань. В тому числі, потрібно здати кров / сечу, як наказано лікарем. Це необхідно, оскільки певні недуги можуть просто підірвати лікувальний процес.

Застосування при біполярних розладах

Як повідомляють американські вчені Catherine A. Fullerton, Alisa B. Busch, Richard G. Frank (Med Care, 2016) раніше габапантин поширено призначався для лікування біполярних розладів, незважаючи на відсутність офіційного схвалення препарату в даних цілях.

Зараз це не так поширене, до того ж, відповідних даних про ефективність засобу не так багато. Багато лікарів не рекомендують приймати Габапентин при порушеннях настрою. Хоча, все ж, є інформація, що люди як з біполярними, так і уніполярними розладами отримували корисний ефект від терапії. У будь-якому випадку, подальші дослідження цього питання стоять на порядку денному.

Габапентин: повні та наближені аналоги

Повні аналоги габапентину (з аналогічним активним компонентом):

• Габагама;
• Габамакс;
• Габантин;
• Габастадін;
• Габат;
• Гатонін;
• Грімодін;
• Епіган;
• Нейралгін;
• Нупінтін;
• Ньюропентін;
• Тебантин;

Також можливо підібрати наближений аналог на основі прегабаліну:

• Альгеріка;
• Габалін;
• Габана;
• ГАЛАР;
• Екзісте;
• Зонік;
• Лінбаг;
• Лірика;
• Любагалін;
• Максгалін;
• Неурокем;
• Пагамакс;
• Органах;
• Пафія;
• Прегабіо;
• Прегадол;
• Судорега;
• Торгабалін.

На основі лакосаміда: Вімпат; на основі ламотрінжина: Епілактал, Героламік, Епіміл, Епірал, Лама, Ламетон, Ламотрин, Трігінет, Латріджін, Ламотриджин Пліва та ін .; Топирамата: Епірамат, Топлет, Рантопір, Топамакс, Топілекс, Топірол, Топіромакс, Топракар, Топілентал тощо.

Ціна габапентину в аптечних точках

Ціна габапентину цілком прийнятна, препарат сильно не вдарить по фінансовому благополуччю. Його продають як в звичайних аптеках, так і онлайн, ви можете підібрати вигідні ціни в інтернеті.

Габапентин як наркотик

За кордоном габапентин використовують як вуличний наркотик під ніком «Габбі» або «Джонні». Як правило, зловживання цим засобом супроводжується надмірним споживанням алкоголю та інших нелегальних субстанцій, в тому числі опіоїдних. Проте, Габапентин сам по собі не вважається наркотиком, оскільки не впливає сильно на настрій. Однак за повідомленнями наркоманів, він підсилює дієвість (ейфорію) наркотичних засобів. Факти зловживань спостерігаються в місцях не таких віддалених, також така практика існує в притулках.

Історія засобу

Габапентин був виявлений близько 50 років тому японцями, які спочатку шукали спазмолітик або міорелаксантний засіб. Пізніше він був проданий корпорації Parke-Davis, яка виявила ефекти габапентину у пацієнтів-епілептиків. Під час первинних клінічних досліджень Габапентин призначався в невеликих кількостях, тому він використовувався як додатковий метод. Іншими словами, пацієнту спочатку давали іншу протисудомну пігулку, а незабаром додавали Габапентин. У дев’яностих його схвалили в Америці та в Англії для лікування епілепсії, а на початку двотисячних – для боротьби з постгерпетичною невралгією (частого ускладнення герпесвірусної інфекції). Кілька років тому в США випустили також пролонговану версію засобу (ТМ «Gralise») від постгерпетичної невралгії.

Критика й темне історичне минуле

В книзі Гётше П. «Смертельно небезпечні ліки і організована злочинність: Як велика фарма корумпувала охорону здоров’я» ( «Deadly medicines and organised crime. How big pharma has corrupted healthcare» ) наведено такі факти. На початку 2000-х обсяги продажів Нейронтін (під таким ім’ям випускався, та й зараз випускається препарат) становили мільярди доларів. При цьому 9 з 10 продажів були «офф-лейбл», тобто не за призначенням. Компанія Пфайзер була змушена сплатити 430 млн дол. Штрафних санкцій у зв’язку з шахрайською рекламою продукту з неузгоджених з регулятором показаннями. Цивільний збиток був виплачений федеральному уряду на суму 83,6 млн дол. США, а збитки, виплачений штатам, склав 106,4 млн. Дол. США.

Однак штрафи не стали стримуючою обставиною для подальшого неправомірного просування препарату в країні. Виробник відстежував медиків, які часто виписували засіб і робив їх доповідачами або консультуючими особами, а також виплачував щедрі гонорари за залучення пацієнтів в клінічні експерименти. Крім того, у фахівців «позичали» їх регалії для застосування в матеріалах тіньового авторства, де говорилося що антиконвульсант працює і за неофіційними свідченнями.