Афобазол

У психіатричній, психотерапевтичній та загальнолікарській практиці досить часто виникає необхідність в фармакотерапії анксиолітиками. При цьому в більшості випадків потрібне проведення саме довгострокового курсу лікування в умовах коморбідності. З огляду на, що при прийомі бензодіазепінових транквілізаторів часто відзначаються їх побічні реакції і є тимчасове обмеження (не більше 1 місяця) їх використання, а інші анксіолітичні засоби (наприклад, гідроксизин) поступаються їм за силою терапевтичного ефекту, виникає складна ситуація пошуку адекватного альтернативного транквілізатора. Гідною заміною бензодиазепінам по праву вважається атиповий селективний анксіолітик Афобазол.

Сучасний вітчизняний транквілізатор характеризується високою ефективністю та добре переноситься навіть у разі коморбідних хворих, не має недоліків, властивих препаратам бензодіазепінового ряду (побічні дії та формування залежності), від чого він активно та успішно застосовується не тільки для короткострокового, а й для тривалого лікування тривожних симптомів .

Інструкція по застосуванню Афобазолу

Афобазол – це торгове найменування анксіолітичного засобу афобазол, хімічна структура якого відноситься до похідних бензоімідазола. Препарат розроблений в НДІ фармакології РАМН ім. В.В. Закусова. Склад представлений одною діючою речовиною та декількома допоміжними. Медикамент новий, застосовується в медичній практиці з 2000 р. Але навіть цього нетривалого терміну вистачило, щоб він зарекомендував себе, як безпечний та ефективний оригінальний анксіолітик.

Препарат має форму таблеток, вкритих оболонкою, з дозуванням активної речовини в 5 або 10 мг. Після перорального прийому всмоктується в шлунково-кишковому тракту легко та досить швидко, так само швидко виводиться. Властивістю кумуляції транквілізатор не володіє. Ефект розвивається поступово. Медикамент слід приймати по 10 або 20 мг тричі на добу після їжі, не подрібнюючи таблетки. Добова доза зазвичай не перевищує 60 мг.

Тривалість курсу – від 2 тижнів. Максимальний термін використання препарату зазвичай не перевищує 6 місяців. Режим дозування та тривалість прийому визначається, коригується в процесі лікування тільки лікарем.

Фармакологічна дія Афобазолу при тривожних розладах

Тривожна симптоматика розглядається як прояв гострого або хронічного психічного розладу, психотравмуючої ситуації або соматичного захворювання – як вперше виявленого, так і вже наявного. Загальні ознаки тривоги включають дратівливість, нервозність, почуття безпричинного занепокоєння, неприємні передчуття, тривожні думки, нетерплячість, непосидючість, різні порушення сну. На початковому етапі психічних розладів, при психотравмуючої ситуації або соматичної патології тривожна симптоматика найчастіше має субсиндромальний рівень, ховається за явищами вегетативної дисфункції. Залишені без належного лікування такі тривожні стани можуть приймати затяжний характер, поступово переходячи в інший статус – сформованої психопатології. Тому вкрай важливо вчасно підібрати адекватний анксиолітичний препарат.

Фармакологічний вплив препарату зумовлений ​​широким спектром його рецепторних взаємодій: з сигма-1 рецепторами, мелатоніновой рецепторами М 1 та М 3 типу, регуляторним ділянкою МАО-А. Переважна більшість його анксиолітичного ефекту відбувається за рахунок зв’язування з сигма-1 рецепторами, які представляють собою білкові сполуки, що відновлюють структуру пошкоджених білків та білкових комплексів. Через зв’язок з цими рецепторами модулюється функціонування серотонінергічної, дофамінергічної, норадренергічної, холінергічної систем та глутаматних NMDA-рецепторів. Перераховані нейромедіаторні системи беруть участь у розвитку депресії, появі тривоги, зниженні пам’яті та патогенезі нейродегенеративних процесів. Особливе значення відводиться ГАМК-рецепторам, які грають провідну роль у формуванні тривожних розладів. При стані стресу рецептори нервових клітин пошкоджуються, стають нечутливі до гальмівного медіатора ГАМК, в результаті чого збудження клітин наростає, захисного гальмування не відбувається, що проявляється появою симптоматичної тривоги.

Зв’язування Афобазола з сигма-1 рецепторами стимулює їх переміщення разом з фосфоліпідами в зовнішню мембрану клітини, за рахунок чого відновлюється мембранна структура і її чутливість до впливу ГАМК. Відновлюється баланс процесів «збудження-гальмування» та настає протитревожний ефект медикаменту.

Сигма-1 рецептори впливають на глутаматні NMDA-рецептори, що проявляється як антидепресивний ефект та стимулює процеси пам’яті, навчання. Вплив сигма-1 рецепторів на холінергічну нейромедіативну систему підсилює викид ацетилхоліну, що також проявляється поліпшенням пам’яті. Вплив сигма-1 рецепторів на серотонінергічну, норадренергічну та дофамінергічну систему відновлює баланс синтезу та розпаду нейромедіаторів, що розглядається як складова анксиолітичних та антидепресивних впливів лікарського засобу.

Таким чином, крім анксиолітичної дії, транквілізатор здійснює нейропротекторну та антидепресивну. Протитревожний ефект не супроводжується розвитком небажаних реакцій гіпноседативного та міорелаксантного характеру. Навпаки, препарат має легку дію, яка активує компонент при тривалому використанні. Купірує соматичні та вегетативні симптоми тривожно-депресивних розладів. Застосування транквілізатора не супроводжується розвитком лікарського звикання та відповідно появою синдрому відміни.

При застосуванні препарату відзначається поєднана послідовна редукція симптомів хвороби – регрес тривоги домінує над нормалізацією вегетативних, соматичних та когнітивних порушень:

• До кінця першого тижня терапії проявляється анксиолітичний ефект – зменшується інтенсивність тривожних побоювань, тривожних думок, ситуаційно-обумовлених страхів, пацієнти відзначають, що стають спокійнішими, терплячі, менш дратівливі. Залежно від тяжкості початкового стану, зазначені позитивні зміни можуть проявитися вже з 3 дні лікування. Паралельно з редукцією тривожної симптоматики, купіруються синтаномічні порушення – складність засинання, часті пробудження, що лякають сновидіння. До 14 дня терапії ослаблення інтенсивності клінічних проявів тривоги виражено значно, а до кінця першого місяця найчастіше досягається максимальний ефект.
• Зворотній розвиток соматовегетативних порушень спостерігається трохи пізніше – тенденція з’являється на 2 тижні терапії і в подальшому прогресивно наростає. Поступово редукуються вегетативні прояви (пітливість, сухість у роті) та соматичні симптоми (сенсорні, дихальні, м’язові, серцево-судинні та шлунково-кишкові). Усуваються істероконверсивні ознаки – відчуття ватяних ніг, оніміння кістей та стоп, кома в горлі, Афоня, стану по типу непритомності без втрати свідомості.
• Поліпшення когнітивних функцій (пам’яті, уваги) та активуючий ефект, як правило, відмічається пізніше інших впливів препарату – на 3 тижні лікування.

Афобазол об’єктивно забезпечує редукцію тривожної та сомато-вегетативної симптоматики при легких та помірно-виражених соматоформних, тривожно-іпохондричних, тривожно-депресивних, психосоматичних, соматичних та інших станах з тривожною симптоматикою, покращуючи не тільки самопочуття пацієнта, але й соціальне функціонування, що об’єктивно підвищує якість його життя.

Показання та протипоказання до використання Афобазолу

Наукові дослідження та клінічний досвід використання препарату фахівцями сформулювали перелік показаннь до його застосування:

• У психіатричній та психотерапевтичній практиці для терапії пограничних станів в амбулаторних умовах. Тривожні розлади різної структури – обсесивно-компульсивний розлад, генералізований тривожний розлад, тривожно-іпохондричні, тривожно-депресивні та тривожно-фобічні порушення, панічні розлади, неврастенія, розлади адаптації є показанням до його призначення. Ефективний медикамент при алкогольній та нікотиновій абстиненції, для купірування психопатологічних симптомів на тлі відмови від тютюнопаління чи вживання спиртного, в умовах психотравмуючої ситуації. Як приймати транквілізатор – окремо або в комбінації з іншими психотропними засобами, залежить від характеру патології та тяжкості стану. При неглибоких невротичних, іпохондричних та психогенних розладах тривожного спектру використовується в якості монотерапії, при виражених тривожно-фобічних та тривожно-депресивних розладах частіше застосовується в складі комбінованої психотропної терапії.

В інших галузях медицини, коли афективні розлади тривожного та депресивного кола є коморбідними хворобами терапевтичного кола:

• У кардіології. Серцево-судинні хворобі – ІХС, ГБ, інфаркт міокарда, різні аритмії. Препарат використовується в комплексі з соматотропним лікуванням.
• У дерматології. Хронічні дерматози – екзема, псоріаз, гіпергідроз, хронічна кропив’янка, атопічний дерматит. Включення препарату в традиційну схему лікування супроводжується не тільки нівелюванням психопатологічних розладів, але й позитивною динамікою шкірного синдрому.
• В онкології. При різних новоутвореннях, протягом яких супроводжується розвитком психопатологічних симптомів тривожного кола.
• У практиці терапевта – при виразковій хворобі шлунка, синдромі подразненого кишечника, ВСД, хвороби нирок з хронічною нирковою недостатністю та інших станах, що протікають з тривожною симптоматикою.
• В ендокринології – цукровий діабет, патології щитовидної залози, ожиріння та інші.
• У пульмонології – бронхіальна астма, ХОЗЛ та інші.

Використання препарату для лікування таких коморбідних хворих не викликає погіршення соматичної патології, він не вступає в клінічно значущі несприятливі взаємодії з базисними соматотропними ліками, що значно розширює сферу його застосування. Володіє хорошою сумісністю з великим колом психотропних засобів – антидепресантами, атиповими нейролептиками, іншими транквілізаторами. Комбінації з цими препаратами при необхідності дає більш виражений терапевтичний ефект. Не змінює ефекти етанолу та тіопенталу, потенціює протисудомну дію карбамазепіну, підсилює протитривожну дію діазепаму.

Медикамент характеризується сприятливим спектром безпеки, маючи добру переносимість та вузьке коло ймовірних побічних дій у вигляді алергічних реакцій (вказує на індивідуальну непереносимість ліків), легкої денної сонливості, посилення нервозності, появи головного болю, діареї, легкої нудоти, підвищення апетиту. Зазначені несприятливі явища можуть з’явитися з 7 по 14 день терапії, мають, як правило, транзиторний характер і не вимагають корекції дозування або припинення застосування препарату. Відміна препарату потрібна при непроходячих алергічних реакціях.

Протипоказаннями до призначення анксиолітичних засобів є індивідуальна непереносимість компонентів речовини, недолік лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вік до 18 років, період вагітності та грудного вигодовування. Для застосування особам, молодше 18 років, немає достатньої кількості наукових досліджень, що підтверджують безпеку терапії в даному віці.

Розвиток передозування можливе при прийомі за один раз більше ніж подвійної дози препарату. На передозування вказує сонливість, млявість, поява нудоти, блювоти. Поряд із загальними заходами, застосовуваними при отруєнні (промивання шлунка, ентеросорбенти), специфічним антидотом для відновлення стану є розчин кофеїну бензоату натрію, доза та кратність введення якого призначається лікарем залежно від тяжкості стану.

Афобазол та алкоголь

Конкретної інформації про суміщення прийому анксіолітика з вживанням спиртних напоїв в інструкції по застосуванню препарату не відмічено. Але слід зазначити, що прийом будь-якого психотропного засобу з алкоголем є вкрай небажаним, а в ряді випадків навіть небезпечним. Спільне вживання даних речовин може привести до вираженого пригнічення роботи ЦНС, значного підйому артеріального тиску та неефективності лікарської речовини. Застосування медикаменту доцільно для терапії алкогольної абстиненції, але безглуздо та небезпечно під час алкоголізації.

Ціна на Афобазол та його аналоги

Абсолютного аналога за хімічною структурою препарат не має. При виникненні необхідності в його заміні слід розглянути лікарські засоби з аналогічним анксиолітичним впливом – або чисті транквілізатори, наприклад, бензодіазепінового ряду, медикаменти інших фармакологічних груп з компонентами протитривожної дії. Бензодіазепіни безсумнівно є більш потужними та швидкими за розвитку терапевтичного ефекту препаратів. Але вони мають обмеження в курсовому застосуванні – не більше 1 місяця, часто викликають несприятливі реакції у вигляді седації, міорелаксації та здатні привести до формування звикання.

Ідеальні для швидкого купірування гострих станів, для тривалого використання не підходять. Ціна на бензодізепінові замінники, наприклад, на широко відомий феназепам (фензітат, фенорелаксан) в таблетках більш, ніж в два рази нижче вартості Афобазолу. Найближчим за дією та переносимості аналогом з усіх інших є Адаптол (мебікар), який також відноситься до небензодіазепінових транквілізаторів. Застосовується при широкому колі розладів не тільки психотерапевтичної та психіатричної нозології, а й соматичної. Ефективно справляється з корекцією афективних та соматовегетативних порушень. Володіє високою безпекою, мінімальними та рідко виникаючими побічними діями, від чого підходить для тривалого застосування. Але ціна на даний анксіолітик перевищує номінальну вартість Афобазолу. З засобів, що не відносяться до транквілізаторів, в якості заміни можна розглянути Фенібут та Тенотен.

Фенібут є ноотропним засобом з протитривожним ефектом, добре переноситься, дозволений до застосування в дитячому віці. Має дещо інший спектр показань та протипоказань. Дешевший Афобазолу. Тенотен в таблетках є гомеопатичним заспокійливим засобом, який надає більш різноманітний вплив на організм. Також застосовується для купірування тривожної симптоматики. Відрізняється швидким розвитком дії, тож можливе нерегулярне застосування «від випадку до випадку», а не тільки курсове призначення.

Перевагою можна вважати наявність дитячого дозування лікарської речовини. Придбання Тенотена вигідніше покупки Афобазолу. Вибір адекватного аналога слід проводити тільки з лікарської рекомендації.