Hітроксолін

Нітроксолін (Nitroxoline) – це антибіотик у формі таблеток, що використовується при циститах, епідидимітах, уретритах, пієлонефриті ін. Які властивості він має? Які показання та протипоказання до його застосування? Скільки коштує препарат? Давайте розберемося.

Нітроксолін – опис і інструкція

Відповідно до опису US National Library of Medicine (Національної бібліотеки медицини США), нітроксолін – протибактеріальний агент, активний проти сприйнятливих грам позитивних та грам організмів, зазвичай зустрічаються при інфекціях сечових шляхів. Серед них: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., N.gonorrhoeae, Proteus spp., Trichomonas vaginalis. Засіб вбиває і певні види грибків, в т.ч. кандиди. Хімічна формула речовини – C9H6N2O3. Хімічних назв багато, в тому числі 5-нітрохінолін-8-ол; 4008-48-4; 8-гідрокси-5-нітрохінолін і ін.

Нітроксолін повсюдно використовувався в Європі протягом півстоліття і виявився дуже ефективним у боротьбі з біоплівними інфекційними захворюваннями, переважно в урології. Зараз багато де він заборонений, скажімо, в USA. Але, у ФРН, наприклад, засіб  на даний момент схвалений для лікування гострих інфекцій сечових шляхів і для профілактики рецидивних інфекцій. Більш того, у 2017 році німецькі вчені H. Hof і D. Bertsch опублікували статтю, де вказано, що Нітроксолін є розумною альтернативою і перспективним варіантом для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, особливо у літніх людей, хоча, як відзначають дослідники, ліки не виписуються згідно сучасним медичним посібникам. Медикамент доступний в аптеках країн СНД, в т.ч. Росії, України та Білорусії під назвою Нітроксолін. Брендові назви в інших країнах:

• Nitroxolin-MIP (Румунія);
• Sanser (тайванський засіб);
• Nyxin, Nice, Lotal (тайванський засіб);
• Nitroxolin forte MIP (Польща);
• Niloks (Боснія і Герцеговина);
• Nitroxolin forte Rosen, Nilox Midi (німецькі);
• Nitroxolin Chephasaar (сербський);
• Nitroxolin forte (хорватський);
• Sanser (китайський”).

Згідно офіц. інструкції до Нітроксоліну, антибактеріальний препарат призначений для терапії хронічних і рецидивуючих інфекційних хвороб сечових шляхів, викликаних бактеріями, чутливими до активної речовини. Від чого конкретно допомагає Nitroxoline? Зокрема, він призначається для лікування:

• циститу – (з гострим / хронічним перебігом, вторинного і післятравматичного) – запалення сечового міхура;
• епідидиміту – запального ураження придатка яєчка;
• пієлонефриту – інфекційного ниркового захворювання;
• уретриту – запалення стінки сечовипускального каналу;
• зараженої аденоми простати;
• орхита – запалення тестикул у чоловіків;
• інфікованої карциноми простати.

Також Nitroxoline застосовують для запобігання інфекційних ускладнень у хворих, які перенесли операцію на нирках або сечових шляхах.

Була підтверджена доцільність використання Nitroxoline перед здійсненням діагностичних або терапевтичних маніпуляцій, наприклад, цистоскопії та катетеризації. Нітроксілін застосовується і для запобігання розвитку рецидивуючих інфекційних патологій сечовивідних шляхів.

Рекомендації щодо застосування: для дорослих хворих препарат призначають в добовому дозуванні від 400-800 мг, розділеної на чотири «порції».

Середня добова доза становить 400 мг, виходить 2 табл. чотири рази на день. При серйозному перебігу захворювань доза збільшується до 800 мг – 4 табл. чотири рази в день.

Для дітей (мінімум 3-річного віку) медикаментозний засіб призначається в дозуванні 200-400 мг, що дорівнює 1-2 табл. Аналогічно, їх треба приймати чотири рази в день.

Тривалість лікування повинна визначатися лікарем на підставі даних про тип захворювання і ступеня його протікання. При хронічних недугах рекомендується застосовувати пігулки курсами: 2 тижні – фаза прийому і 2 тижні – пауза, але рішення про здійснення повторної терапії може бути прийнято виключно доктором після аналізування результатів контрольного обстеження, щоб оцінити стан пацієнта і визначити можливість пролонгації терапії.

Особи, які страждають нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (за умови, що кліренс креатиніну більше 0,33 мл / с) або порушенням функціонування печінки, повинні вживати дозування вдвічі менше стандартної. Коригування дози не є необхідною для пацієнтів похилого віку.

Важливо: на тлі терапії Nitroxoline часто виникає забарвлення сечі в шафрано-жовтий колір, що вважається нормальним. Препарат швидко виводиться з організму нирками з сечею, при цьому створюються високі концентрації.

Згідно з інструкцією до Нітроксоліну, таблетку рекомендовано вживати перед прийомом їжі. У даній ситуації пігулка краще переноситься організмом, інакше може виникнути порушення роботи шлунково-кишкового тракту: біль, розлад шлунку, нудоту. Також не рекомендується вживати алкоголь під час терапії медикаментом.

Антиракові властивості медикаменту

Ефекти Нітроксоліну досліджувалися в аспекті боротьби з онкопатологіями. Показано, що препарат більш токсичний для злоякісних клітин HL60, DHL-4, PANC-1 і A2780, ніж кліохінол і інші похідні 8-гідроксихінолін. Вчені вважають, що використання Нітроксоліну як цитотоксичного (отруйного для ракових клітин) лікарського засобу при лікуванні онкологічних захворювань не повинно проявляти нейротоксичних ефектів у людей, тобто не дратує нервову тканину. Випробування на мишах не показали пошкодження нервів в результаті використання Нітроксоліну.

Плюс, відомо, що Нітроксолін пригнічує ферментативну активність катепсину В. Останній руйнує позаклітинні мембранні білки в пухлинних клітинах, дозволяючи їм розмножуватися вільніше і метастазувати по всьому тілу. Nitroxoline виступає оборотним супрессором даних процесів в клітинах. Тому він є непоганим кандидатом для подальших досліджень в якості протипухлинного препарату, особливо з огляду на його тривалу історію як антибіотика і добре вивчений профіль впливу на мікроорганізми та людський організм.

Було також показано, що речовина має антиангіогенні властивості – вона пригнічує ріст капілярів в ракових пухлинах. Без капілярів пухлина не здатна рости, проникати в сусідні тканини й давати метастази. Так, препарат супресує активність MetAP2 – ферменту, пов’язаного з активізацією росту капілярів. Придушення ангіогенезу – ще один доказ того, що Nitroxoline є теоретично ефективним антипухлинним препаратом. В останні роки дослідження в даному напрямку набирають нових обертів.

Протипоказання, побічні ефекти, передозування

Заборонено використання Нітроксоліну нижченаведених категорій пацієнтів:

• хворим, що страждають нирковою недостатністю, за умови, що кліренс креатиніну менше 20 мл / хв (тобто показники фільтрації крові нирками істотно знижені);
• пацієнтам, що страждають важкою формою ниркової недостатності;
• жінкам при вагітності, оскільки особливості впливу Nitroxoline на плід не визначені;
• особам, які хворіють поліневритом і невритом;
• представницям прекрасної статі в період грудного вигодовування (якщо необхідно застосовувати ліки, жінка повинна припинити годування дитини на час, вказаний лікарем);
• малюкам до досягнення трирічного віку (через потенційно побічні ефекти, необхідності приймати пігулки кілька разів на день і високе дозування);
• в ситуації наявності чутливості до базових або допоміжних інгредієнтів лікарського засобу.

Засіб потрібно з обережністю призначати хворим, які мають порушення роботи нирок (через імовірність кумуляції, тобто скупчення активного інгредієнта).

На тлі терапії Нітроксоліном можлива поява побічних ефектів:

• нудота і блювота, розлад шлунково-кишкового тракту;
• тахікардія;
• порушення узгодженості рухів м’язів (атаксичний стан);
• підвищений рівень печінкових трансаміназ в крові, що викликає стомлюваність і слабкість;
• печіння і поколювання на шкірі (парестезії);
• головні болі;
• зниження числа тромбоцитів в крові;
• ураження периферичних нервів (полінейропатії);
• алергічні реакції – шкірний висип, викликаний підвищеною чутливістю до допоміжних компонентів Nitroxoline.

Дані про передозування засобом відсутні. Рекомендується симптоматична терапія.

Ціна Нітроксіліна

Скільки коштує медикамент? Він відрізняється вкрай низькою ціною, особливо в порівнянні з сучасними імпортними антибіотичними засобами. Причина – вітчизняний виробник. Скажімо, в Україні медикамент виробляється Борщагівським ХФЗ, компанією «Технолог» та Київським вітамінним заводом, а в РФ – ВАТ «Авексіма» і Ірбитського хімфармзаводу.

Ціна Нітроксоліну зазвичай нижче в інтернет-магазинах, у звичайних аптеках засіб продають дорожче.

Аналоги Нітроксоліну – 5-НОК, Фурадонін та інші

Австрійський препарат 5-НОК має аналогічну активну речовину (нітроксилін). В Україні ще є аналог Нітроксолін-УФБ з тим же базовим уросептичним компонентом.

Аналоги Нітроксоліну з іншою активною речовиною:

• Фурадонін (Furadonin). Уросептик з активною речовиною нітрофурантоїн. Випускається у вигляді 50-міліграмових таблеток (10 або 20 штук в упаковці) або по 100 мг (20 шт.). Активний проти більшості бактерій, що викликають інфекційні захворювання. Перед терапією уросептиком, як правило, проводять тест на чутливість до антибіотиків. Дозування для осіб дорослого віку: 50-100 міліграм тричі на день протягом 10-14 днів.
• Фуразолідон (Furazolidone). Відноситься до похідних нітрофуронів, має антибактеріальні та антипротозойні властивості (антипротозойні засоби лікують інфекції, викликані найпростішими, наприклад, лямбліями та трихомонадами). Застосування: цистити, уретрити (в т.ч. трихомонади), гострі кишкові інфекції, лямбліоз.
  Furazolidone п’ється чотири рази на добу, по 50-150 мг. Тривалість терапії варіюється в залежності від тяжкості хвороби.
• Монурал (Monural). Антибіотичний засіб широкого спектру дії. Чинний компонент – фосфоміцин. Випускається в формі гранульованого порошку для приготування розчину для пиття. Допомагає від циститу і уретриту (бактеріальних), асимптомний бактеріум у жінок, які виношують дитину. Запобігає і лікує інфекційно-запальні процеси після оперативних втручань й інвазивної діагностики на сечівнику та сечовому міхурі. Схема терапії монуралом: 3 г 1 раз в день (одноденний курс).
• Фурамаг (Furamag). Лікарський засіб з групи нітрофуринів. Випускається в формі капсул (25 мг або 50 мг, по 30 капс. В упаковці). Furamag активний проти ентерококів і стафілококів в порівнянні з іншими антибіотиками. Призначається для лікування циститів, простатитів, пієлонефритів, інфекційних хвороб в гінекології та ін. Допомагає запобігти інфікуванню після оперативних втручань та інвазивних діагностичних процедур (цитоскопія), при шкірних інфекціях і серйозних опіках. Схематичний план лікування: 50 або 100 мг тричі на добу протягом від 10 до 14 днів.

Не займайтеся самолікуванням і не застосовуйте аналог замість призначеного медикаменту. Обов’язково проконсультуйтесь з лікарем.