Пірацетам

Пірацетам – прабатько всього класу ноотропних засобів, синтезований в 1963 р фармакологами з Бельгії. У проведених дослідженнях препарат проявив себе, як речовина, яка покращує пам’ять та інші когнітивні функції. При цьому побічних явищ, характерних психостимуляторам, не спостерігалося. Зазначені у медикаменту властивості послужили підставою для створення нової групи лікарських речовин – ноотропів, що перекладається, як «спрямовує розум». Це препарати, що стимулюють процеси навчання, володіють активним впливом на інтегративні механізми мозку, поліпшують мнестичні процеси та розумову діяльність, підвищують стійкість ЦНС до неприємних впливів, що відновлюють кортико-субкортикальні зв’язки. У 1972 році цей клас був введений в класифікацію психотропних засобів. Було синтезовано кілька форм пірацетаму з різним дозуванням – таблетки, капсули, розчин для ін’єкцій. Не дивлячись на створення та впровадження в психофармакотерапію інших ноотропних засобів, пірацетам і зараз залишається найпопулярнішим представником цієї групи.

Інструкція по застосуванню пірацетама

Фармацевтична субстанція являє собою кристалічний порошок, якому характерна хороша розчинність в спирті та воді. При пероральному прийомі речовина всмоктується добре, найвища концентрація в крові визначається вже через 60 хвилин після введення. Біодоступність становить майже 100%. Має здатність надходити в тканини організму та накопичуватися в них (в головному мозку локально); проходити крізь плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, надходити в грудне молоко. Метаболічні перетворення з речовиною не відбуваються. У первісному вигляді піддається екскреції з сечею.

Фармакологічна дія пірацетаму

Хімічна структура пірацетаму має схожість з гальмівним нейромедіатором ГАМК, що створює підстави розглядати його, як циклічний аналог амінокислоти. При синтезі пірацетама фармакологи розраховували, що речовина буде мати антикінетичну властивість. На ділі все вийшло інакше – в ГАМК лікарський засіб в організмі не перетворюється, обсяг амінокислоти в мозковій тканині не підвищується. Механізм дії виявився не прицільним, а віяловим, впливаючи на різні етапи клітинного метаболізму – енергетичний та пластичний обмін в нервовій тканині. Це проявляється у вигляді нейропротекторної та судинного дії, поліпшення нейропластичності. Судинний вплив полягає у перешкоді дії адгезії еритроцитів до стінки судин та тромбоцитарної агрегації, зниження в’язкості плазми, що гальмує виникнення судинних спазмів та покращує гемодинаміку мікроциркуляторного русла. Даний ефект не супроводжується вазодилатацією та зниженням тиску.

Препарат активує процес синтезу АТФ та розщеплення глюкози (в пентозофосфатному циклі) в умовах гіпоксії тканин. Активація цих механізмів призводить до вироблення речовин, які пригнічують перекисне окислення ліпідів та пригнічує дію на вільні радикали. Збільшуючи енергетичний потенціал клітин шляхом прискорення процесу перетворення АТФ, стимуляції аденілатциклази та придушення нуклеотідфосфатази, активує метаболізм глюкози та утилізацію кисню в ішемізованих областях головного мозку. Цей механізм підвищує витривалість церебральної тканини в умовах токсичного впливу та нестачі кисню. Ноотропний засіб підвищує щільність NMDA-рецепторів, збільшуючи їх працездатність, за рахунок чого сприятливо впливає на процеси навчання та пам’яті.

Речовина має здатність взаємодіяти з нейротрансмісією нерівномірно – в одних ділянках мозку збільшує рівень біогенних амінів, в інших зменшує. Наприклад, рівень серотоніну в корі фронтальній області підвищується за рахунок дії пірацетаму, а в гіпоталамусі та стовбурі мозку зменшується. Сприяє відновленню порушених міжпівкульних зв’язків в головному мозку.
На підставі способів впливу лікарського засобу на організм, можна виділити наступні фармакологічні ефекти, йому властиві:

• Покращує пам’ять та механізм навчання, коригує порушення цих процесів, сприяє переведенню поточної інформації в довготривалу пам’ять – консолідації. Покращує емоційний фон.
• Робить мозкову тканину більш стійкою до «агресивних» впливів гіпоксії, токсичних речовин, високої температури та ін.
• Відновлює когнітивні функції (увага, мова, пам’ять та інші), які були порушені в процесі старіння або внаслідок впливу перинатальних несприятливих факторів.

Показання та протипоказання до застосування пірацетаму

Використання пірацетаму є обгрунтованим при захворюваннях ЦНС, генез яких пов’язаний, перш за все, з судинними і обмінними відхилення в клітинах мозкових структур.

Завдяки своїм властивостям, ноотропний засіб володіє великим спектром показань до його призначення:

• Неврологічна практика. Застосовується при захворюваннях, патогенез яких пов’язаний з хронічною церебральною недостатністю, клінічна картина яких включає мовні дисфункції, запаморочення, симптоми дефіциту пам’яті і уваги, і ін. Призначають медикамент для інтенсивної терапії гострих порушень церебрального кровообігу, коматозних і субкоматозних станів внаслідок ЧМТ, нейроінфекцій і інтоксикацій , також в їх відновний період; при кортикальной миоклонии.
• Психіатрична практика. Використовується досить широко в комплексній терапії психічних розладів. Показано призначення лікарського засобу хворим з невротичної і астеноадинамічні картиною депресивних розладів, коли в клініці переважають астенія, адинамія, сенесто-іпохондричні скарги, идеаторная загальмованість. При шизофренії застосовується для лікування млявоапатичні дефектних станів, в комбінації з іншими засобами при фармакології депресій, резистентних до традиційної схеми лікування антидепресантами. Активно призначається при Психоорганічний симптоматиці різного генезу (включно з алкогольну) і енцефалопатії, атрофічних процесах, «фізіологічному» старінні, деменції. Застосовується з метою нівелювати або попередити викликані іншими психотропними засобами (нейролептики, транквілізатори) соматовегетативні, психічні та неврологічні побічні явища. Особливо актуальне використання медикаменту в геронтологічної психіатрії.
• Наркологічна практика. Використовується в комплексному лікуванні хворих, що знаходяться в абстинентному і пределіріозних стані внаслідок вживання алкоголю, при отруєнні барбітуратами, спиртними напоями, при героїнової абстиненції. Включення препарату в схему терапії сприяє зменшенню головного болю і запаморочення, сонливості, почуття апатії, інтенсивності церебральних судинних розладів, ступеня розвитку психотичних розладів. Для боротьби з астенією і корекції інтелектуально-мнестического дефіциту застосовується при хронічному алкогольної залежності.
• Педіатрична практика. Застосовується при енцефалопатичних і церебрастенических порушеннях різного походження, затримки розумового розвитку, труднощі в навчанні, розладах пам’яті, дизлексії.
• Серповидно-клітинна анемія.

При терапії гострих уражень ЦНС препарат призначають паралельно з іншими методами відновної та дезінтоксикаційної фармакотерапії, при лікуванні психозів – з відповідною традиційною терапевтичною схемою психотропних речовин. Підвищує ефективність від терапії карбамазепіном в комбінації з ним при міоклонус-епілепсії та Міоклонії різного генезу, збільшує ефективність антидепресантів.

Особливість ноотропного засобу полягає в тому, що ефект терапії залежить від того, як довго приймати засіб та обов’язково в середньотерапевтичних дозах. Проведені дослідження та клінічний досвід довели, що дозування препарату характеризується наявністю «терапевтичного вікна», коли дози, що виходять за його межі – низькі або надто високі, виявляються малоефективними. А з огляду на відстрочений трансмісивний вплив медикаменту, завдяки якому поліпшується пластичність мембран, максимум клінічна дія досягається тривалим застосуванням засобу – мінімальна протягом 1-1,5 місяців.

Безсумнівним досягненням препарату є відсутність у нього властивостей піддаватися метаболізму в печінці та зв’язуватися з білками крові, від чого скорочується вірогідність розвитку небажаних реакцій та потенціал лікарської взаємодії. На тлі застосування пірацетаму у деяких хворих можливі явища збудження у вигляді рухового неспокою, дратівливості, нервозності, порушення сну, сексуальної стимуляції, також можуть спостерігатися шкірні алергічні реакції, головний біль, запаморочення, напади стенокардії та диспепсичні розлади. У дітей можлива поява непосидючості, рухової расторможенності та конфліктності. У геронтологічних хворих є ймовірність загострення коронарної недостатності, появи аритмій на тлі прийому ноотропної речовини. У цих випадках потрібне коригування дози або припинення прийому.

Препарат є нетоксичним лікарським засобом, випадки передозування поодинокі, при його виникненні проведення будь-яких спеціальних заходів не потрібне.

Протипоказаний прийом медикаменту при індивідуальній гіперчутливості до його компонентів, при вагітності та годуванні грудьми, гострої та термінальної ниркової недостатності, дітям у віці до 1 року. Обережне призначення під контролем показників крові потрібно при гемостатичних порушеннях, кровотечах та великих операційних заходах. Може вплинути на керування транспортними механізмами.

Застосування пірацетаму в уколах

Розчин ноотропу для парентерального введення містить 200 мг в 1 мл, випускається в ампулах по 5 та 10 мл, тобто 1 ампула вміщує 1 або 2 г діючої речовини. Стандартна упаковка включає 10 ампул.

При важких церебральних захворюваннях, коматозних станах, при лікуванні отруєнь, для купірування абстинентних та пределіріозних станів терапію пірацетамом починають з внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення 2-4 г, інтенсивно нарощуючи дозу до 4-6 г / добу, максимально – 9-12 г / добу . У період кризи серповидно-клітинної анемії вводять внутрішньовенно з розрахунку 300 мг / кг. Тривалість лікування та підбір індивідуального дозування залежать від тяжкості патологічного стану пацієнта та швидкості купірування хворобливих проявів. Після поліпшення переходять на введення препарату перорально.

Застосування та режим дозування пірацетаму в таблетках

Форми препарату для перорального прийому представлені капсулами та таблетками, що відрізняються різним дозуванням діючої речовини – 200 мг, 400 мг, 800 мг та 1200 мг. Упаковки вміщають різну кількість – від 20 до 60 шт.

Прийом лікарського засобу супроводжується вживанням великих об’ємів рідини. Капсули та таблетки не можна розжовувати або подрібнювати іншими способами. Пероральне використання препарату в відновлювальний період перенесених гострих патологій й при лікуванні хронічних, для чого використовується певна схема:

починають з 1,2 г на добу, потім збільшують до 2,4 г або 3,2 г за три прийоми. Найвища добова кількість ліків – 4,2 м. Як правило, через 2-3 тижні терапії виявляється виразний терапевтичний ефект, після досягнення якого дозу скорочують до 1,6-2,4 г на добу. У ситуації прояви активуючого впливу пірацетаму, прийом препарату переносять на першу половину дня. При дизлексії добова доза засобу становить 3,2 г, при серповидно-клітинній анемії – 160 мг / кг маси тіла пацієнта. При кортикальній міоклонії пероральний прийом починається з 7,2 г за добу, з поступовим нарощуванням дози на 4,8 г кожні 3-4 дні, досягаючи максимуму – 24 г. При даній патології потрібне тривале застосування препарату, аж до довічного.

Для фармакотерапії патологічних станів дитячого віку призначають лікарський засіб у вигляді пероральних таблеток з дозуванням в 200 мг. Діти до 5 років отримують по 0,2 г тричі на добу; від 5 до 16 років – по 0,4 г (межа добової дози – 1,8 г). Як довго приймати ноотроп, залежить від тяжкості первинної патології та швидкості настання об’єктивного поліпшення. Мінімальний курс становить 2-3 тижні, максимальний – 6 місяців. Якщо потрібно, то через 6-8 тижнів курс терапії повторюють.

Ціна на аналоги пірацетама

Багато російських фармацевтичних підприємств випускають пірацетам, який містить монопрепарати в різному дозуванні для парентерального та орального використання. Медикаменти мають такі торговельні найменування – «Пірацетам АКОС», «Пірацетам-Ріхтер», «Пірацетам» від Озону, Фармстандарта, Вертекс, Акрихіну, біохімік та ін. Ціна на дані препарати приблизно однакова, залежить від дозування та обсягу упаковки. Відомими імпортними аналогами є «Ноотропил» з Бельгії та «Луцетам» від Егіс з Угорщини. Ці аналоги мають більш високу вартість у порівнянні з вітчизняними. Наявність декількох варіантів лікарських форм та дозувань медикаменту створює передумови для використання різних схем фармакотерапії, в залежності від виду патології, тяжкості стану, віку пацієнта, наявності коморбідних розладів та індивідуального реагування на терапію. Купити різні форми ноотропного засобу можна без рецепта.

Досить популярні також комбіновані препарати, одним з діючих компонентів якого є пірацетам. Обґрунтованою вважається комбінація його з вазотропним засобом, наприклад, з Циннаризином у вигляді Фезама та Комбітропіла. Дані препарати показані до застосування при клінічних випадках, коли домінуючим компонентом патології є судинний – головні болі, запаморочення судинного генезу, мігрені, що супроводжуються підвищеною нервозністю, тривожністю. Для купірування таких симптомів потрібно більш швидке досягнення спазмолітичного та седативного ефекту при досить коротких курсах терапії, для чого застосовується пірацетам в комбінації з Циннаризином.