Тамоксифен

Тамоксифен являє собою медикамент, антагоніст естрогену, який має дуалістичне застосування – в медицині та спорті. Він пригнічує дію естрогенів в організмі. Виробляється рядом фармацевтичних компаній, в тому числі, українською «Здоров’я» ( «Здоров’я»), австрійською «Ebewe Pharma» та ізраїльською «Teva» ( «Тева»).

В цій статті ми оглядово охарактеризуємо застосування Тамоксифену в двох ключових цілях – в медичних та в спортивних (бодибілдинг).

Інструкція по застосуванню Тамоксифену в лікарських цілях

Спосіб застосування. Призначає індивідуально лікар. Пігулки слід запивати водою. При раку грудей традиційне дозування у дорослих – 20 мг. При поширених формах хвороби дози можуть підвищуватися аж до 40 мг, що є верхньою добовою межею.

Показання та протипоказання. Призначається для ад’ювантної або неоад’ювантної терапії раку грудей у ​​жінок з враженими лімфоузлами, при метастазуючому раку грудної залози у осіб жіночої та чоловічої статі. Ад’ювантне лікування є допоміжним, доповнюючим хірургічні, медикаментозні та променеві технології.

Протипоказаний Tamoxifen при:

• підвищеній чутливості;
• вираженій тромбоцитопенії (зниження тромбоцитів клітин нижче 150⋅109 / л), лейкопенії (зменшенні лейкоцитів), гіперкальціємії (підвищення концентрації кальцію в плазмі >2,75 ммоль / л – > 11 мг / дл);
• вагітності, лактації.

Побічні ефекти у жінок. Антиестрогенний засіб здатний викликати такі непрохані ефекти:

• лейкопенію, тромбоцитопенію;
• жар;
• аномальні кровотечі;
• порушення циклу;
• свербіж в генітальній зоні;
• проліферацію (розростання) ендометрію;
• у чоловіків імпотенцію, зниження лібідинальних характеристик – низький статевий потяг;
• помутніння рогівки, погіршення зору, ретинопатію, катаракту;
• облисіння / зайвий ріст волосся;
• шкірний висип;
• тромбози;
• порушення ліпідного складу крові;
• бульозний пемфігоїд – аутоімунне субепідермальне міхурове захворювання з величезними висипаннями, реакції гіперчутливості та ін.

Тамоксифен в ПКТ (післякурсової терапії)

Cпортсмени (бодибілдери, пауерліфтери, кроссфітери, бійці та борці), які насмілюються приймати анаболічні стероїди, повинні знати, що така практика чревата побічними ефектами для різних систем організму. Тому після курсу багатьох анаболічних стероїдів, які, до речі, в Америці називають «juice» ( «сік»), а спортсменів-читера – «juicers» (Джусер), повинна слідувати післякурсова терапія (ПКТ). При цьому, чим більше штучного тестостерону приймає культурист, тим вища ймовірність виникнення різних неприємностей після того, як він перестає вживати препарати.

Роль Тамоксифену в ПКТ для чоловіків – відновлення секреції власного (ендогенного) тестостерону. Він може застосовуватися після курсів будь-якої складності, але, як повідомляють експерти СпортВікі, його не можна використовувати після Нандролонів (деканоату, фенілпропіонату) та Тренболону (ацетату, енантату). Tamoxifen як би не дає естрогенам, що накопичелися в надмірних кількостях в організмі через активізовану конверсію з анаболічних стероїдів, взяти під контроль усю владу в організмі. Він допомагає при гінекомастії та інших побічних діях.

Деякі фахівці рекомендують приймати таблетки протягом усього курсу лікування, починаючи з другого тижня в дозі 10-20 mg. Такий підхід запобігає розвитку естрогенних побічних дій (гінекомастія, затримування води). Але на даний час раціональніше пити інгібітори ароматази (напр., Провірон). Застосування Тамоксифену можливо при нездійсненності завдання дістати такі інгібітори.

Вади Тамоксифену в ПКТ:

• каталізує пригнічення продукції інсуліноподібного фактору росту 1 (також відомого як соматомедин, ІФР-1, IGF-1) – білка, що бере участь в процесах росту;
• надає пригнічуючу дію на нирки;
• підвищує рівень глобуліну, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ);
• збільшує рівні естрогенів (тут слід розуміти, що він пригнічує не самі естрогени, а запобігає їх зв’язуванню в мішеневих органах, внаслідок цього, незв’язаний естроген далі бродить по організму);
• за повідомленнями вчених D-C Tsai, S-J Chen та ін. (2003), медикаментозний засіб може призвести до погіршення зору при довгостроковому прийомі;
• дуга гіпофіз-гіпоталамус-тестікули (ГГТ) у деяких пацієнтів може реагувати на терапію медикаментом.

Тому подумайте тричі перед тим, як приймати анаболіки, адже навіть ПКТ не є цілком безпечною панацеєю від їх побічних дій. Бажання стати королем залу або накачаним серцеїдом не варто втрат у здоров’ї. Звичайно, в професійному бодибілдингу часто без них не обійтися, особливо в великовагових категоріях. Бувають й нетривіальні історії, наприклад, один користувач Pikabu виставив фотографію (скріншот) листування та розповів аудиторії користувачів, що його друг, який працює фітнес-тренером, був змушений сісти на курс, оскільки начальник поставив йому ультиматум: або він нарощує певний обсяг біцепса протягом місяці, або він звільнений – така ось данина за специфіку роботи.

Важливо: Tamoxifen без курсу недієвий в плані нарощування мускулатури.

Ціна Тамоксифену в аптеках

Вартість оригінального препарату, що використовується в автентичних медичних цілях, залежить від виробника – вітчизняна версія коштує дешевше, ніж іноземна. Купити Tamoxifen можна в класичних аптечних пунктах та у Всесвітній мережі.

В піратських онлайн-магазинах, що продають курсові та післякурсові препарати, ціна Тамоксифену може бути більш привабливою. Однак питання в тому, чи варто їм довіряти та ставити своє здоров’я під приціл ризику потенційно неякісних препаратів або т.зв. «Пустушок» (порожніх підробок – фейків). Якщо вже брати, то тільки в кібермагазинах, яким ви довіряєте.

Аналоги Тамоксифену – тут та за кордоном

В аптеці можна купити два стовідсотково аналогічних препарати – Тамоксифен Ебеве та Тамоксифен Гексал (HEXAL). Більш сучасний аналог описуваних ліків – Аромазин (Exemestane), він порушує здатність тіла виробляти естроген, а не впливає на його використання, як Tamoxifen. Інші замінники з іншими компонентами – Фазлодекс та Фалвакс (фулвестрант) плюс Фарестон (тореміфен).

За кордоном Тамоксифен зазвичай продається під цією ж назвою або злегка видозміненою залежно від національних мовних особливостей, наприклад, Тамоксифен (Tamoxifeno) в Аргентині або Тамоксифен (Tamoxifène) у Франції. Але існують й інші брендові найменування:

• Таусомін (Tasuomin) в Японії, виробництва фармкомпанії Bayer Yakuhin;
• Таксофен (Taxofen) в Бразилії від Blausiegel;
• Тамофен (Tamofen) в Єгипті від MUP;
• Тадекс (Tadex) в Тайвані від Orion;
• Неофедан (Neophedan) в Південній Африці від Pharmacare;
• Адіфен (Adifen) в Греції від Medicamerc;
• Тамофар (Tamophar) в Султанаті Оман від Julphar;
• Мамофен (Mamofen) в Таїланді від Klab;
• Тамоблас (Tamoblas) в Колумбії від Blaskov;
• Кессар (Kessar) в Італії від Orion Pharma.

Історичні дані про Тамоксифен

За повідомленнями філадельфійского вченого В. Крега Джордана (V Craig Jordan), історичний шлях Тамоксифену як новаторського протиракового засобу бере початок в двох різних сферах досліджень, які майже ненароком перетнулися в сімдесятих роках минулого століття. Перший вектор тривав в діапазоні з 1900 по 1974 рік – вчені намагалися розібратися, чому тільки у деяких онкохворих жінок спостерігалася відповідь на ендокринну терапію.

Експерименти в другому векторі почалися в 1958 році. Спочатку їх драйвером був ентузіазм щодо можливості розробки ранкових посткоїтальних контрацептивів «morning after», оскільки лабораторні експерименти показали такий ефект на тваринах. Британськими вченими Артуром Волполом та Дорою Річардсон в лабораторіях «ICI Pharmaceuticals» був розроблений прототип Тамоксифена з кодовою позначкою ICI-46,474. Але от невдача: у людей вийшло цілком навпаки – речовина індикувала овуляцію у представниць прекрасної статі з субфертальністю (зниженою плідністю). В даному напрямку експерименти припинилися через побоювання стосовно використання препарату в якості короткострокового паліативного лікування раку молочної залози. Але в дев’яностих антиестроген був всебічно досліджений та почав призначатися в даних цілях. Компанія «АстраЗенека» придбала патентні права на нього, випустивши тамоксифеновий препарат Нолвадокс. У двохтисячних він став одним із найпопулярніших продуктів для лікування онкопатології грудної залози.