Левоміцетин

За солідний термін застосування левоміцетину – протягом не одного десятка років, препарат зарекомендував себе, як ефективний антимікробний засіб, широко використовується в різних напрямках лікарської практики. Більшість навіть некомпетентних в медичних питаннях людей з упевненістю скажуть, що левоміцетин ефективний від проносу та для лікування захворювань очей; що він входить до складу мазей та розчинів від прищів, опіків, пролежнів. Насправді, перелік хвороб, які є показанням для призначення даного антибіотика, більш поширені. А різноманітність зручних лікарських форм та невисока ціна на них створює сприятливі умови для його активного використання. Однак, ймовірність розвитку важких ускладнень накладає спектр обмежень на застосування левоміцетину.

Інструкція по застосуванню левоміцетину в таблетках та капсулах

Застосування пероральної форми левоміцетину виправдано в ситуаціях неефективності або непереносимості інших хіміотерапевтичних препаратів. Обов’язкова умова для його призначення – інфекційні захворювання, викликані чутливою до хлорамфеніколу флорою. Застосовують для лікування:

• Інфекцій шлунково-кишкового тракту – черевний тиф та паратифи, дизентерія, бруцельоз, сальмонельоз;
• Інфекцій легенів – пневмонії та абсцеси, коклюш;
• Венеричних хвороб – венерична лімфогранульома, гонорея, хламідіоз;
• Інфекції інших органів та систем – туляремія, пситтакоз, бактеріальний менінгіт, лихоманка Ку, рикетсіоз, холангіт, інфекції сечовивідних шляхів;
• Змішаної аеробного та анаеробної інфекції. У цій ситуації комбінують з антибіотиками-аміноглікозидами.

Таблетки або капсули вживають за 20-30 хвилин до їжі. Якщо з’являється нудота, блювота, прийом переносять після їжі через годину. З ШКТ медикамент всмоктується легко. Після закінчення 2-3 годин після перорального прийому в крові реєструється максимальна концентрація. Прийом однієї лікувальної дози забезпечує підтримку в крові терапевтично активної концентрації протягом 4-5 годин, потім спостерігається її значне зниження. Ліки добре проникають в усі органи та рідини організму; через плацентарний та гематоенцефалічний бар’єр; в грудне молоко. Покидає організм швидко, виводиться переважно з сечею.

Разова доза левоміцетину становить:

• Дорослим – 0,25-0,75 м
• Дітям від 8 до 16 років – 0,2-0,3 м
• Дітям від 3 до 8 років – 0,15-0,2 м

Кратність – 3-4 прийоми на добу. Вища добова доза дорослим дорівнює 3 м призначення такої кількості доцільно тільки в особливо важких випадках (черевний тиф, перитоніт, абсцес легень) під суворим лікарським наглядом та контролем гемопоезу, функцій нирок.

Таблетки пролонгованої дії дорослим призначають в перші дні 2 рази на добу по 2 шт. Після нормалізації температури – по 1 шт. двічі на добу. Середня тривалість терапії – 8-10 днів. При важких формах захворювань й добру переносимість препарату можливо курс лікування збільшити до 2-3 тижнів з поступовим зниженням дози.

Прийом левоміцетину може супроводжуватися виникненням явищ дисгармонічного травлення (нудота, блювота, рідкий стул), роздратуванням слизових оболонок ротової порожнини та горла. Можливий розвиток алергічних реакцій: шкірний висип, дерматити, висип та роздратування навколо ануса та ін. Слід враховувати можливість прояву препаратом гнітючої дії на кровотворну систему у вигляді ретикулоцитопенії, гранулоцитопенії, іноді скорочення числа еритроцитів. Вкрай важким випадком вважається поява апластичної анемії. Важкі ускладнення у вигляді патології гемопоезу відзначені на тлі терапії великими дозами левоміцетину. Діти молодшого віку найбільш чутливі до антибіотика. Застосування ліків може супроводжуватися придушенням кишкової мікрофлори з формуванням дисбактеріозу та рідше вторинної грибкової інфекції. При виражених побічних ефектах, особливо при перших ознаках можливого порушення кровотворення, застосування левоміцетину припиняють.

Прийом хлорамфеніколу протипоказаний при станах порушеного гемопоезу, псоріазі, екземі, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та гіперчутливості до компонентів медикаменту. Через фітотоксичні властивості не можна застосовувати при вагітності. Заборонено до призначення годуючим жінкам та вкрай небажаний для лікування дітей до 3 років через високу токсичність.

Протипоказано поєднання з іншими препаратами, також мають властивість пригнічувати кровотворення (сульфаніламіди, цитостатики, похідні піразолону). З обережністю слід призначати антибіотик при хворобах печінки та нирок.

Хлорамфенікол змінює метаболізм барбітуратів та непрямих антикоагулянтів. При одночасному вживанні з толбутамідом (бутамидом) зафіксовані випадки гіповолемічного шоку. Не можна поєднувати з вживанням спиртного через імовірність розвитку реакції подібної дисульфірамової – зниження тиску, різка слабкість, тахікардія, порушення дихання, головний біль, судоми.

Симптоми передозування хлорамфеніколом включають в себе, перш за все, перераховані явища побічної дії препарату. Крім цього, токсичний вплив на організм може проявитися в різкому погіршенні стану – головний біль, запаморочення, тремтіння в кінцівках, загальна слабкість, блідість шкіри, зниження гостроти слуху та зору, кровотечі. Діти новонароджені та грудні особливо чутливі навіть до незначного перевищення дози левоміцетину.

Це пов’язано з недосконалою роботою печінки, від чого ліки швидко накопичуються в організмі та проявляють свою токсичну дію, перш за все, на ЦНС та серце. Наслідком є ​​розвиток кардіоваскулярного, так званого «сірого», синдрому – падає температура тіла, шкіра набуває блідо-сірого відтінку, порушується дихання, розвивається серцево-судинна недостатність. При цьому стані висока летальність. Також при перевищенні рекомендованих доз левоміцетину можлива поява інфекційно-токсичного шоку, печінкової та ниркової недостатності, стану спутаної свідомості з появою психопродуктивної симптоматики. Оборотність стану залежить від часу початку інтенсивної дезінтоксикаційної терапії, аж до обмінного переливання крові.

Для придбання пероральних форм препарату від лікаря потрібен рецепт.

Застосування зовнішніх форм левоміцетину (крім очних крапель).

Більшість шкірних патологій супроводжується бактеріальним інфікуванням або спочатку носить бактеріальний генез. Лікування таких станів вимагає застосування антибіотика як антисептичний засіб, для чого активно використовується хлорамфенікол. Для зовнішнього застосування засіб представлено 0,25%, 1%, 3% та 5% спиртовим розчином й 1%, 2,5% та 5% маззю. Їх призначення показано при наявності ураження шкіри з ознаками бактеріального запалення:

• Інфіковані рани та опіки;
• Пролежні;
• Трофічні виразки;
• Фурункульоз, карбункули;
• Довгозаживаючі тріщини сосків, ануса;
• Вогнища некрозу шкіри;
• Панариций, пароніхія;
• Гнійний отит.

Препарат прискорює процес очищення, грануляції та епітелізації ран.

Розчином обробляють уражені ділянки шкіри, накладаючи компреси або примочки 2-3 рази на день. При гнійному отиті закапують по 1-2 краплі до 4 разів на день. Замість закапування можна поміщати в вухо просочений розчином тампон з вати двічі в день на 1 годину. При використанні мазі можливо два способи. Перший варіант – тонким шаром лініменту покривають пошкоджену ділянку, а зверху – суху марлеву серветку. Другий варіант – використовують марлеву пов’язку, рясно змочену маззю. Таку пов’язку накладають на рану або пухко її заповнюють (коли рана глибока). Обробка ран лініментом слід проводити в міру необхідності – один-два рази на добу. Після одноразового використання ефект зовнішніх форм левоміцетину триває 6-12 годин.

Левомицетинову мазь 1% використовують активно в офтальмології для лікування трахоми, кератиту, блефариту та кон’юнктивіту. Закладають лінімент за нижню повіку раз в 3-4 години. При трахомі та кератиті застосовують марлеві пов’язки.

Тривалість курсу залежить від поширеності ураження, процесу загоєння та визначається лікарем.

Системної дії в терапевтичних дозах препарат не чинить. Можливий розвиток місцевих реакцій у вигляді припухлості, свербіння, висипань. При лікуванні великих та глибоких поразок ймовірність розвитку небажаних явищ системного характеру підвищується – прояви аналогічні побічним ефектам пероральних форм.

Протипоказано місцеве застосування хлорамфеніколу при псоріазі, екземі, грибкових ураженнях шкіри, дерматозах не бактеріальної природи, хворобах крові, при вагітності, у жінок, що годують та дітей до 3 річного віку.

Фактів передозування не зафіксовано.

Інструкція по застосуванню левоміцетину в формі очних крапель

Левоміцетинові краплі представлені 0,25% розчином. Крім активної речовини – хлорамфеніколу, краплі містять кислоту борну та дистильовану воду. Поміщений розчин в крапельниці об’ємом 5 або 10 мл. Застосовуються краплі в офтальмології для лікування захворювань очей інфекційної природи – блефарит, кон’юнктивіт, кератит та халязион.

Спосіб застосування – за нижню повіку закапують по 1 краплі 3-4 рази на день.

Тривалість терапії позначає лікар, але максимальна тривалість дорівнює 14 дням. Успішно використовують очні краплі для закапування в ніс при нежиті – по 1 краплі одноразово або двічі на день протягом 5-7 днів.

Через те, що препарат частково всмоктується в загальний кровотік, краплі протипоказані при вагітності, хворобах крові, лактації, індивідуальній гіперчутливості до компонентів засобу. Інструкція забороняє їх використання у дітей до 3 років. На ділі ж, педіатри дозволяють їх застосування у дітей з 1 року.

Вкрай рідко розвиваються небажані ефекти у вигляді свербежу, печіння, почервоніння склер, сльозотечі. Після виходу з обігу крапель стан швидко нормалізується. Специфічного лікування не потрібно. Передозування препарату не відмічено.

Фармакологічна дія левоміцетину

Левоміцетин є лікарська речовина синтетичного походження. Ідентичний за структурою антибіотика хлорамфеніколу, який є природним продуктом життєдіяльності мікроорганізму Streptomyces venezuelae. Засіб має гіркий смак, має малу розчинність в воді та хороший в спирті.

Антибактеріальний препарат має широкий спектр дії. Він проявляє ефективність в придушенні життєдіяльності багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, рикетсій, спірохет та деяких великих організмів, вірусів (збудників венеричною лімфогранульома, пситтакоза, трахоми та ін.); активний відносно тих штамів бактерій, які залишаються стійкими до пеніциліну, стерптоміціну, сульфаніламідів. На кислотостійкі бактерії, анаероби, найпростіші та синьогнійну паличку антимікробного впливу не робить.

Антимікробна дія левоміцетину обумовлена його здатністю проникати всередину клітини та пригнічувати процес білкового синтезу в мікроорганізмах. Основний компонент антибіотичного механізму полягає в дезорганізації стадії освіти пептидних зв’язків шляхом порушення транспортування амінокислот на рибосоми від аміноацил-тРНК.

Також з’єднання діють інактивно на систему ензимів, які виступають в якості каталізаторів синтезу білків на рибосомах. Особливо активна речовина впливає на клітини, які знаходяться в фазі розмноження. Стійкість мікроорганізмів до речовини розвивається відносно повільно. Препарат не слід призначати в тих випадках, коли ефективні інші хіміотерапевтичні сполуки.

Форми випуску левоміцетину.

Антибактеріальний препарат представлений різноманітністю форм для перорального прийому та зовнішнього використання:

• Таблетки по 0,25 та 0,5 г. Кількість в упаковці може бути різною – від 10 до 50 шт.
• Таблетки з пролонгованою дією по 0,65 р мають 2 шари, зовнішній містить 0,25 г хлорамфеніколу, внутрішній – 0,4 м упаковка вміщує 10 шт.
• Капсули, що містять 0,25 г активної речовини. В упаковці 10 або 20 шт.
• Розчин спиртовий 0,25%, 1%, 3% та 5% для зовнішнього використання.
• Лінімент з концентрацією активного з’єднання 1% або 5%.
• Краплі очні у вигляді 0,25% розчину.

Ціна на препарати левоміцетину

Основну масу лікарських засобів на основі хлорамфеніколу випускають російські фармацевтичні фірми. Це стосується будь-яких форм препарату. Дана обставина зумовлює невисоку ціну на них та незначну різницю у вартості між фірмами-виробниками. Окремо можна виділити таблетки з дозою в 500 мг під торговим найменуванням «Левоміцетин Актітаб», який виробляє компанія Оболенський ФП. Їх вартість декілька вища за інших вітчизняних аналогів.

Левоміцетиновумазь зараз випускає компанія Нижфарм під найменуванням «Синтоміцин», а під назвою «Синтоміцин лінімент» Тульська фірма. Ціна на них приблизно однакова. Ефективним та знаменитим аналогом є мазь «Левомеколь» від Нижфарм, в якій, крім хлорамфеніколу, міститься речовина для прискорення процесів регенерації тканин. У комбіновану очну мазь італійського виробництва «Колбіоцин» входить ще дві антибактеріальні речовини, крім хлорамфеніколу. Вартість даного засобу значно вища інших левоміцетинових мазей, а й має більш широке коло показань.